业绩总结 - Kymera截至2021年第一季度的现金余额为4.35亿美元,预计可支持运营计划至2025年[8] - Kymera计划在2021年底前启动3个IND(新药申请)和临床试验[8] - Kymera的员工人数约为100人,成立于2016年,股票代码为KYMR[7] 用户数据与市场扩张 - Kymera的管线包括针对多种疾病的多个项目,如KT-474针对特应性皮炎、Hidradenitis Suppurativa和类风湿关节炎等[11] - Kymera与Sanofi的合作包括开发IRAK4降解剂候选药物KT-474(SAR444656),该项目不涉及肿瘤学和免疫肿瘤学领域[12] 新产品与技术研发 - Kymera的目标是开发组织选择性或组织限制性降解剂,以实现新的治疗机会[9] - Kymera的药物开发平台专注于免疫炎症和肿瘤学领域[8] - Kymera的药物降解技术依赖于小分子配体与E3连接酶的结合,目标是实现治疗潜力[18] - 公司在虚拟筛选中评估了约80万种可购买的化合物,并利用云技术在24小时内完成筛选[21] - 通过早期的片段X射线结构和虚拟库评估,成功识别出IC50小于30μM的强效结合剂[28] - STAT3降解剂在多种癌细胞类型中表现出广泛的降解能力,1μM时可实现超过50%的STAT3降解[35] - 公司已识别出600种独特的E3连接酶的表达谱,并建立了E3连接酶图谱以识别新型E3连接酶[37] - 通过SBDD(结构基础药物设计)活动,成功识别出多个E3连接酶配体[29] - 通过对Ligase X的评估,发现其具有配体可结合的口袋,支持后续的药物开发[24] 负面信息与其他策略 - Ligase X在多种癌细胞系中以低水平表达,且在健康组织中表现出限制性表达[25] - Ligase X的HTRF IC50值分别为1.9 mM、2.7 mM和0.75 mM,显示出良好的物理化学性质[31] - Ligase X的分子量小于400,且具有优良的物理性质和溶解度[30]
Kymera Therapeutics (KYMR) Presents At Ligase Targeting Drug Development Summit - Slideshow