文章核心观点 - 武田（Takeda）获欧盟委员会批准，将FRUZAQLA®（呋喹替尼）用于治疗经标准疗法治疗后进展或不耐受的转移性结直肠癌成人患者，这是欧盟十多年来首个不考虑生物标志物状态的转移性结直肠癌新型靶向疗法 [1] 分组1：药物获批情况 - 武田收到欧盟委员会通知，批准FRUZAQLA®（呋喹替尼）单药治疗经标准疗法治疗过的转移性结直肠癌成人患者 [1] - 欧盟委员会的批准基于人用药品委员会2024年4月的积极意见，该意见主要依据III期多区域FRESCO - 2试验结果 [2] - 呋喹替尼2023年11月获美国批准，由武田以FRUZAQLA®品牌销售；2023年9月向日本药品和医疗器械管理局提交申请 [7] - 呋喹替尼在中国获批上市，由和黄医药与礼来联合以ELUNATE®品牌销售，并于2020年1月纳入中国国家医保药品目录 [8] 分组2：结直肠癌行业情况 - 结直肠癌是全球第三大常见癌症，2022年有超190万新病例和90万死亡病例；2022年欧洲第二常见，约53.8万新病例和24.8万死亡病例；预计2024年美国15.3万患者确诊，5.3万死亡；2022年日本最常见，约14.6万新病例和6万死亡病例 [3] - 早期结直肠癌可手术切除，但转移性结直肠癌未满足需求高、预后差且治疗选择有限，多数患者肿瘤无可行的突变 [3] 分组3：FRESCO - 2试验情况 - FRESCO - 2是在美国、欧洲、日本和澳大利亚进行的多区域临床试验，对比呋喹替尼加最佳支持治疗与安慰剂加最佳支持治疗对经治转移性结直肠癌患者的疗效 [4] - 该试验达到所有主要和关键次要终点，呋喹替尼治疗患者的总生存期和无进展生存期有显著临床意义改善，安全性可控 [5] 分组4：呋喹替尼药物情况 - 呋喹替尼是三种VEGF受体的选择性口服抑制剂，可抑制肿瘤血管生成，设计增强了选择性，限制脱靶激酶活性，安全性可控，正研究与其他抗癌疗法联合使用 [6] 分组5：相关公司情况 - 武田拥有中国大陆、香港和澳门以外地区呋喹替尼的独家全球许可，负责进一步开发、商业化和制造 [7] - 和黄医药是创新型商业阶段生物制药公司，致力于癌症和免疫疾病的靶向疗法和免疫疗法的发现、全球开发和商业化，约有5000名员工，其中肿瘤/免疫学团队约1800人 [9] 分组6：药物相互作用情况 - 与利福平（强CYP3A诱导剂）合用，FRUZAQLA的AUCinf降低65%，Cmax降低12%，应避免与强和中度CYP3A诱导剂合用 [17] - 与伊曲康唑（强CYP3A抑制剂）、雷贝拉唑（质子泵抑制剂）合用，FRUZAQLA的AUC和Cmax无临床意义变化，无需调整剂量 [18] - 与达比加群酯（P - gp底物）、瑞舒伐他汀（BCRP底物）合用，达比加群AUC降低9%，瑞舒伐他汀AUC降低19%，无需调整P - gp和BCRP底物剂量 [18][19] 分组7：药物不良反应情况 - FRUZAQLA最常见不良反应包括血小板减少、甲状腺功能减退、厌食等 [19] - 常见不良反应包括肺炎、上呼吸道感染、细菌感染等 [19]