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Palatin Presents Data on Novel Melanocortin 4 Receptor Selective Oral Small Molecule PL7737 Obesity Program at ObesityWeek® 2024

文章核心观点 - 帕拉丁技术公司的MC4R选择性PL7737肥胖项目临床前数据将在会议展示,其口服药能显著降低饮食诱导肥胖小鼠的食物摄入量和体重,公司计划2025年开展肥胖项目临床试验 [1][2][3] 公司动态 - 帕拉丁技术公司宣布其MC4R选择性PL7737肥胖项目临床前数据将在2024年肥胖周会议海报展示,PL7737是高选择性、口服活性小分子MC4R激动剂,用于治疗各种代谢紊乱 [1] - 海报将由公司研发高级副总裁John H. Dodd博士于11月5日下午2:30 - 3:30(中部时间)展示,可在公司网站查看 [5] - 公司目前正在进行MC4R激动剂bremelanotide与GLP - 1/GIP tirzepatide联合的2期临床试验,已完成入组,预计2025年第一季度公布 topline 结果 [3] - 公司计划2025年用新型长效MC4R肽和小分子化合物开展针对一般肥胖、体重管理和罕见MC4R通路疾病的临床试验 [3] 产品效果 - 口服PL7737显著降低饮食诱导肥胖(DIO)小鼠食物摄入量和体重,但对MC4R敲除(MC4R - KO)小鼠无效,证明其效果由MC4R介导 [2] - PL7737无勃起活性,其有效性和安全性支持其作为有效肥胖治疗药物,同时可减少其他MC4R激动剂的副作用 [2] 行业背景 - 肥胖定义为BMI≥30 kg/m²,是全球公共卫生问题,与多种严重健康状况相关,美国约42%成年人和五分之一12 - 19岁青少年肥胖,安全有效的肥胖治疗方法是关键未满足需求 [11] - 下丘脑室旁核的MC4R在食欲调节中起核心作用,MC4R通路基因突变会导致暴饮暴食、能量消耗减少和早发性肥胖,MC4R激动剂可促进饱腹感,是潜在肥胖治疗靶点 [7][8] - 黑皮质素受体(MCR)系统影响炎症、免疫系统反应、新陈代谢、食物摄入和性功能,调节这些受体有医学上显著的药理作用 [9]