文章核心观点 HUTCHMED将因合作伙伴武田在西班牙获得FRUZAQLA®（呋喹替尼）国家报销推荐而获1000万美元里程碑付款，该药物已在多个地区获批，为转移性结直肠癌患者带来治疗选择[1][3] 分组1：事件概述 - HUTCHMED将获合作伙伴武田1000万美元里程碑付款，因武田于2024年12月在西班牙获FRUZAQLA®（呋喹替尼）国家报销推荐，这是欧洲首个国家报销推荐 [1] - FRUZAQLA®于2024年6月获欧盟委员会批准，武田拥有中国大陆、香港和澳门以外地区独家开发、商业化和生产呋喹替尼的全球许可 [2] 分组2：各方表态 - HUTCHMED首席执行官兼首席科学官苏慰国表示，这对武田和西班牙患者是好事，是改善欧洲患者用药可及性的重要一步，也凸显双方合作及对满足转移性结直肠癌患者需求的承诺 [3] 分组3：药物获批情况 - 欧盟委员会批准主要基于III期多区域FRESCO - 2试验结果，该试验数据于2023年6月发表在《柳叶刀》上 [3] - FRUZAQLA®于2023年11月在美国获批，2024年6月在欧盟获批，8月在瑞士获批，9月在加拿大、日本和英国获批，10月在阿根廷、澳大利亚和新加坡获批，多个司法管辖区的监管申请正在推进 [3] 分组4：结直肠癌情况 - 结直肠癌始于结肠或直肠，是全球第三大常见癌症，2022年有超190万新病例和90万死亡病例 [4] - 2022年欧洲结直肠癌是第二大常见癌症，约有53.8万新病例和24.8万死亡病例；预计2024年美国将有15.3万患者确诊，5.3万死亡病例；2022年日本结直肠癌是最常见癌症，约有14.6万新病例和6万死亡病例 [4] - 早期结直肠癌可手术切除，但转移性结直肠癌仍有大量未满足需求，预后差且治疗选择有限，部分患者可从个性化治疗策略中获益，但多数患者肿瘤无可行的突变 [4] 分组5：呋喹替尼介绍 - 呋喹替尼是三种VEGF受体（VEGFR - 1、 - 2和 - 3）的选择性口服抑制剂，在抑制肿瘤血管生成中起关键作用，设计上增强了选择性，可限制脱靶激酶活性，实现持续的靶点抑制，并可灵活用于联合治疗 [5] 分组6：呋喹替尼获批依据及市场情况 - 全球监管提交基于两项大型随机对照III期试验（全球多区域FRESCO - 2试验和在中国进行的FRESCO试验）数据，734名接受呋喹替尼治疗的患者显示出一致获益，各试验的安全性特征一致 [6] - 在中国大陆、香港和澳门，呋喹替尼由HUTCHMED和礼来公司以ELUNATE®品牌联合销售，2020年1月被纳入中国国家医保药品目录，自在中国上市以来，已有超10万结直肠癌患者接受治疗 [6] 分组7：HUTCHMED公司介绍 - HUTCHMED是一家创新的商业化阶段生物制药公司，致力于癌症和免疫疾病的靶向疗法和免疫疗法的发现、全球开发和商业化 [7] - 公司约有5000名员工，其中约1800人专注于肿瘤学/免疫学，自成立以来专注于将内部发现的癌症药物候选物推向全球患者，首批三种药物已在中国上市，其中第一种也在美国、欧洲和日本获批 [7] 分组8：药物相互作用 - 与利福平（强CYP3A诱导剂）合用，FRUZAQLA的AUCinf降低65%，Cmax降低12%，应避免与强和中度CYP3A诱导剂合用 [23] - 与伊曲康唑（强CYP3A抑制剂）、雷贝拉唑（质子泵抑制剂）合用，FRUZAQLA的AUC和Cmax无临床意义变化，与CYP3A抑制剂和胃酸降低剂合用时无需调整剂量 [24] - 与达比加群酯（P - gp底物）合用，达比加群的AUC降低9%；与瑞舒伐他汀（BCRP底物）合用，瑞舒伐他汀的AUC降低19%，与P - gp和BCRP底物合用时无需调整剂量 [26][27] 分组9：不良反应 - FRUZAQLA最常见不良反应包括血小板减少症、甲状腺功能减退、厌食、高血压等 [28] - 常见不良反应包括肺炎、上呼吸道感染、细菌感染等 [28]