Monte Rosa Therapeutics Presents Preclinical Data at AHA Scientific Sessions 2025 on the Potential of MRT-8102, a NEK7-directed Molecular Glue Degrader, to Treat Cardiovascular and Cardiometabolic Diseases

文章核心观点 - 公司Monte Rosa Therapeutics公布其研究性药物MRT-8102的临床前数据,该药物是一种靶向NEK7的首创分子胶降解剂,旨在治疗由NLRP3炎症小体驱动的炎症性疾病,特别是在心血管和心脏代谢疾病领域[1][2][3] - 数据显示MRT-8102通过降解NEK7来调节NLRP3炎症小体,代表了一种新颖且差异化的治疗方法[1][5] - 针对MRT-8102的I期研究初步数据预计在2026年上半年公布[1][3] 产品MRT-8102的科学数据与机制 - MRT-8102是一种强效、高选择性、口服生物可利用的研究性分子胶降解剂,靶向NEK7以治疗与NLRP3、IL-1β和IL-6失调相关的炎症性疾病[5] - 在临床前研究中,MRT-8102能抑制NLRP3炎症小体,并随后抑制多种炎症细胞因子的产生[5] - 在体外实验中,MRT-8102抑制了刺激后的人单核细胞衍生巨噬细胞的焦亡膜通透性,并且是唯一能抑制多种细胞因子释放的疗法[5] - 在体外,NEK7降解抑制胆固醇晶体诱导的NLRP3炎症小体激活,其效力强于目前正在开发的一种NLRP3抑制剂selnoflast[5] - 在非人灵长类动物模型中,MRT-8102显示出近乎完全抑制IL-1β和Caspase-1的活性[5] 公司背景与研发管线 - Monte Rosa Therapeutics是一家临床阶段生物技术公司,致力于开发用于治疗严重疾病的高选择性分子胶降解剂药物[7] - 公司的QuEEN™发现引擎结合了AI引导的化学、多样化的化合物库、结构生物学和蛋白质组学,以合理设计具有前所未有的选择性的MGDs[7] - 公司拥有行业领先的首创和同类唯一MGDs管线,涵盖自身免疫和炎症性疾病、肿瘤学等领域,有三个项目处于临床阶段[7] 近期活动与数据公布计划 - 相关数据将于2025年11月8日美国中部时间上午10:30在美国心脏协会2025年科学会议上以海报形式展示[1][3] - MRT-8102的I期研究正在招募健康参与者和心血管疾病风险升高的参与者,初步数据预计在2026年上半年公布[1][3][6]