公司研发进展 - IDEAYA Biosciences宣布其潜在首创（first-in-class）口服小分子药物IDE574的1期剂量递增试验已完成首例患者入组[1] - IDE574是一种针对赖氨酸乙酰转移酶（KAT）6和7旁系同源蛋白的等效双抑制剂，两者均被证明支持癌细胞存活[1] - 该1期试验旨在评估IDE574作为单药治疗在实体瘤患者中的安全性、疗效和药代动力学，适应症包括乳腺癌、前列腺癌、结直肠癌和肺癌[1] 药物作用机制与临床前数据 - IDE574是一种选择性、等效的KAT6和KAT7双抑制剂，在靶点结合试验中显示出个位数至十几纳摩尔（nano-molar）的细胞效力[3][5] - IDE574对结构相似的其他KAT旁系同源蛋白具有高选择性，相对于KAT5和KAT8的选择性窗口约为350至2000倍[3][5] - 在临床前肿瘤模型中，IDE574显示出强大且持久的单药抗肿瘤活性，其效果优于单独的KAT6抑制剂，特别是在具有8p11扩增和ESR1突变的模型中[3] - 雌激素受体1突变是乳腺癌内分泌治疗的常见获得性耐药机制，患病率在10%至50%之间，这凸显了对KAT6/7等替代药物机制的需求[3] 公司战略与潜在优势 - 公司研发战略的核心是靶向癌症耐药机制和肿瘤异质性[2] - 公司认为IDE574新颖的染色质重塑机制，有潜力作为单药治疗因ESR1突变而对激素疗法耐药的乳腺癌患者，并可能与公司管线中的其他资产进行合理组合[2] - IDE574与公司专有管线存在多种组合机会[5] - 该药物潜在的首创和同类最佳（best-in-class）临床前特征将在2026年美国癌症研究协会（AACR）年会上展示[5] 公司业务概况 - IDEAYA Biosciences是一家致力于癌症精准医疗的公司，业务涵盖癌症转化疗法的发现、开发和商业化[4] - 公司方法整合了小分子药物发现、结构生物学和生物信息学专业知识，并具备强大的内部能力来识别和验证转化生物标志物，以开发与疾病遗传驱动因素相匹配的、量身定制的、潜在首创的靶向疗法[4] - 公司已建立了一个深入的产品候选管线，专注于针对分子定义实体瘤适应症的合成致死和抗体药物偶联物[4]