核心药物LY03021研发进展 - 绿叶制药自主研发的1类创新药LY03021在中国完成1期临床研究首例受试者入组 [1] - LY03021为去甲肾上腺素转运体（NET）/多巴胺转运体（DAT）抑制剂和γ-氨基丁酸A受体正向变构调节剂（GABAAR PAM） [1] - 该药物拟开发用于治疗抑郁症 [1] 药物作用机制 - LY03021基于新分子实体/新治疗实体技术平台（NCE/NTE）开发 为全新三靶点作用机制的抗抑郁创新药 [1] - 同时作用于去甲肾上腺素转运体（NET）、多巴胺转运体（DAT）和γ-氨基丁酸A受体（GABAAR） [1] - 精准靶向突触内GABAA受体亚型α1β2γ2和突触外GABAA受体亚型α4β3δ 具有更合理的作用强度比例 [1] - 通过增强GABA对GABAA受体激活 调节脑内谷氨酸-GABA能平衡 抑制下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴过度激活 [1] - 通过抑制NET和DAT提高脑内NE和DA水平 改善抑郁症患者核心症状、快感缺失和性功能障碍 [2] - 通过NE和DA的"唤醒机制"降低GABA受体激活引起的镇静、嗜睡和意识丧失等不良反应 [2] 临床前研究数据 - 非临床研究显示LY03021给药后24小时即显著改善模型动物抑郁症状 [2] - 连续用药至21天研究结束时疗效稳定 兼具快速起效和疗效持久优势 [2] - 产品安全性良好 未观察到毒副作用剂量（NOAEL）为有效剂量的50倍以上 [2] 临床试验设计 - 在中国开展的1期临床试验为单中心、随机、双盲、安慰剂对照、剂量递增研究 [2] - 研究旨在评估LY03021在健康受试者中的安全性、耐受性及药代动力学特征 [2]

绿叶制药LY03021临床进展 - 公司自主研发的1类创新药LY03021在中国完成I期临床首例受试者入组 [1] - LY03021为NET/DAT抑制剂兼γ-氨基丁酸A受体正向变构调节剂 [1] - 该药物适应症定位为抑郁症治疗领域 [1]