Nurix Therapeutics (NRIX) Presents At American Society of Hematology Meeting - Slideshow
药物研发与效果 - NX-2127在TMD8细胞中BTK的半最大降解浓度(DC50)为4 nM,而在BTK C481S突变细胞中DC50为13 nM[8] - NX-2127在C481S TMD8细胞中的有效浓度(EC50)为21 nM,显示出其抗增殖活性[11] - NX-2127在小鼠异种移植模型中对野生型淋巴瘤的肿瘤生长抑制效果与Ibrutinib相当[24] - 在BTK C481S突变的小鼠异种移植模型中,NX-2127显示出比Ibrutinib更强的肿瘤生长抑制效果[26] - NX-2127在给药后4小时内诱导BTK显著降解,24小时内降解超过90%[29] - NX-2127对Aiolos的降解效力与pomalidomide和lenalidomide相似[19] - NX-2127在CD3/CD28刺激后能激活T细胞并促进IL-2的分泌[21] - NX-2127的药代动力学半衰期(t1/2)为5.4小时,能够在19天的研究期间维持BTK蛋白水平的抑制[29] - NX-2127结合BTK降解与IMiD活性,为抵抗突变和扩展B细胞恶性肿瘤的治疗策略提供了吸引力[30] 用户数据与市场潜力 - NX-2127在BTK C481S突变的小鼠异种移植模型中显示出更强的肿瘤生长抑制效果,表明其在特定患者群体中的潜在市场需求[26] - NX-2127的有效浓度(EC50)为21 nM,显示出其在抗增殖方面的潜力,可能吸引更多关注[11] 负面信息 - NX-2127在体外对血小板聚集的抑制作用不显著,可能影响其在某些适应症中的应用[16]