业绩总结 - MORF-057在8ng/ML浓度下实现了超过90%的α4β7受体占有率[22] - Vedolizumab在2021财年产生了40亿美元的销售额[28] - 目前约有160万美国人患有炎症性肠病，MORF-057针对该疾病的治疗具有重要意义[137] 临床试验进展 - MORF-057的临床试验目标招募280名中重度活动性溃疡性结肠炎患者，每组70名[48] - MORF-057的Phase 2a研究目标是在12周内评估Robarts组织病理指数的基线变化[46] - MORF-057的Phase 2a研究中，主要队列的目标招募已于2022年10月完成[45] - MORF-057的Phase 2b研究中将进行为期12周的诱导期[62] - MORF-057的主要终点是在第12周根据修订的梅奥临床评分确定临床缓解的参与者比例[48] 药物特性与效果 - MORF-057的口服给药方式被设计为“口服Vedolizumab”[37] - MORF-057在体内外实验中表现出99%以上的α4β7受体饱和度，且在不同剂量下均表现出良好的耐受性[79] - MORF-057在100 mg BID和200 mg BID剂量下，观察到β7表达的效应记忆T细胞和中心记忆T细胞的选择性增加[112] - MORF-057的药代动力学表现出剂量依赖性，且在不同剂量下的血浆浓度变化一致[89] - MORF-057是一种高度选择性的α4β7抑制剂，针对炎症性肠病（IBD）[148] 未来展望与潜在应用 - MORF-057在小鼠模型中显示出心输出量的改善和血管重塑的逆转，表明其在肺动脉高压疾病中的潜在应用[98] - 通过抑制纤维连接蛋白整合素，MORF-057在肺动脉高压模型中显著改善心脏功能和血管重塑[96] - MORF-057在与标准治疗（如Macitentan）比较中，显示出对右心室衰竭的预防作用[103] - 口服αvβ8抑制剂与抗PD-1联合使用，在耐药性乳腺癌小鼠模型中显示出显著疗效[65] - 在EMERALD-1和EMERALD-2试验中，MORF-057显示出对溃疡性结肠炎的治疗潜力[110]