文章核心观点 - 公司宣布首位患者已经开始参与ACESOT-1051临床试验,这是公司临床管线的一个重要里程碑 [1][3] - APR-1051是公司自主研发的一种高选择性、潜在最佳在类的口服WEE1抑制剂 [2] - ACESOT-1051临床试验旨在评估APR-1051作为单药治疗在有重大未满足医疗需求的晚期实体瘤患者中的安全性、药代动力学、药效学和初步疗效 [3][5][6] 根据相关目录分别进行总结 APR-1051概况 - APR-1051是一种高选择性、潜在最佳在类的口服WEE1抑制剂,在临床前研究中显示出良好的安全性和药代动力学特征 [2] - APR-1051靶向WEE1激酶,这是一种参与DNA损伤反应通路的酶,公司认为APR-1051可能解决其他WEE1抑制剂存在的问题,具有差异化优势 [2] ACESOT-1051临床试验 - ACESOT-1051是一项针对携带特定基因突变的晚期实体瘤患者的生物标志物驱动的I期临床试验 [3][5] - 该试验分为两部分,第一部分为剂量递增,预计入组最多39名患者;第二部分为剂量优化,目标是确定推荐二期剂量 [5][6] - 该试验的主要目标是评估安全性、最大耐受剂量和推荐二期剂量;次要目标包括药代动力学和初步疗效评价 [6] - MD安德森癌症中心是该试验的主要试验点,预计将在3-10个美国试验点开展 [6] 公司概况 - 艾普瑞亚是一家总部位于宾夕法尼亚州多伊尔斯敦的临床阶段生物制药公司,专注于合成致死性精准肿瘤学 [7] - 公司的领先项目是ATRN-119,这是一种正在开发用于实体瘤适应症的ATR抑制剂;APR-1051是公司最新进入临床的口服WEE1抑制剂 [7]