文章核心观点 公司公布VYN202正在进行的1a期试验单剂量递增部分积极数据，该试验结果良好且已启动多剂量递增部分，有望为后续研究提供依据 [1][6] 试验情况 单剂量递增部分（SAD） - VYN202在所有剂量组中总体耐受性良好，无严重不良事件、药物相关不良事件及临床实验室结果或心电图检查有临床意义的异常 [2] - VYN202药代动力学符合预期，血浆和尿液中药物浓度随剂量增加而升高 [3] - VYN202有药效学作用，增加标志物蛋白HEXIM1，对银屑病和类风湿关节炎相关炎症生物标志物有抑制作用 [4] 多剂量递增部分（MAD） - 已启动1a期试验MAD部分，主要评估VYN202在不同剂量水平下14天的安全性、耐受性、药代动力学和药效学，预计2024年第四季度公布结果 [5] 药物介绍 VYN202 - 是创新口服小分子BET抑制剂，对BD2比BD1有潜在的同类领先选择性和效力，有望成为免疫炎症适应症更便捷的非生物治疗选择，结构与公司泛BET抑制剂VYN201不同且有相关专利申请 [7] BET抑制剂 - BET蛋白通过表观遗传相互作用调节基因转录，在调节免疫细胞激活及后续炎症和纤维化过程中起关键作用，BET抑制剂可通过阻断促炎细胞因子转录治疗多种免疫炎症和纤维化疾病，在骨髓增殖性肿瘤疾病中也有潜在作用 [8][9] 公司介绍 - 是临床阶段生物制药公司，专注开发差异化疗法治疗有高度未满足需求的慢性炎症和免疫介导疾病，其独特的BET抑制剂组成InhiBET™平台，旨在克服早期BET抑制剂的局限性 [10]