文章核心观点 - 生物制药公司Biomea Fusion公布icovamenib增强GLP - 1疗法活性的临床前数据及BMF - 650早期临床前疗效和药代动力学数据，两者在糖尿病和肥胖治疗方面展现潜力 [1] 分组1：Icovamenib（BMF - 219）与GLP - 1疗法联用 - 临床前研究评估在高血糖条件下，有或无icovamenib处理时，GLP - 1疗法（tirzepatide和semaglutide）对离体培养人胰岛胰岛素分泌的影响 [3] - 抑制menin可增强GLP - 1疗法效果，tirzepatide和semaglutide与icovamenib联用有更强胰岛素反应 [3] - 对orforglipron的研究表明，icovamenib预处理可改善胰岛素分泌，效果大小约加倍 [3] - BMF - 650单独或与icovamenib联用效果更好，支持其治疗益处潜力 [3] - 计划2025年启动II期研究COVALENT - 211，评估icovamenib与GLP - 1疗法联用情况 [1][3] 分组2：BMF - 650相关情况 - 临床前研究显示，与领先口服GLP - 1 RA相比，BMF - 650生物利用度更高、药代动力学特征更稳定，预计人体剂量约为每日100毫克 [4] - 在人类供体胰岛研究中，BMF - 650显著增强葡萄糖刺激的胰岛素分泌 [4] - 在食蟹猴研究中，BMF - 650在葡萄糖刺激的胰岛素分泌和血糖控制方面表现出色 [4] - 食欲抑制研究表明，每日口服BMF - 650可显著减少食物摄入，且效果持续一整天 [4] 分组3：公司及行业背景 - 肥胖是慢性病，与多种严重健康并发症相关，美国超40%成年人肥胖，全球超6.5亿成年人受影响且数量上升 [7] - GLP - 1受体激动剂能结合并激活GLP - 1受体，在改善血糖控制、促进减肥和增强胰岛素敏感性方面有显著临床疗效 [8] - Biomea Fusion是临床阶段生物制药公司，专注开发口服共价小分子药物治疗糖尿病、肥胖和特定癌症，其共价小分子药物有诸多优势 [9] - 公司利用专有FUSION™系统开发下一代共价结合小分子药物管线，目标是为患者带来更大临床益处 [10]