文章核心观点 IDEAYA Biosciences宣布提名潜在同类首创的KAT6/7双重抑制剂IDE251为开发候选药物，其在临床前研究中展现出抗肿瘤活性，公司计划2025年提交IND申请 [1][2][5] 公司信息 - IDEAYA是精准医学肿瘤公司，致力于为使用分子诊断技术选定的患者群体发现和开发靶向疗法，将识别和验证转化生物标志物的能力与药物发现相结合，应用研究和药物发现能力于合成致死性领域 [6] IDE251药物信息 - 是赖氨酸乙酰转移酶（KAT）6和7的等效能、高选择性小分子双重抑制剂，可支持癌细胞存活 [4] - 选择性抑制KAT6和KAT7两种表观遗传调节剂，同时避开其他结构相似的KAT家族成员 [3] - 针对8p11扩增的乳腺癌和非小细胞肺癌（NSCLC）以及谱系成瘾情况进行评估，8p11扩增在乳腺癌患者中患病率约15%，在鳞状NSCLC中高达17.5% [1][2][4] - 在多个生物标志物阳性的乳腺癌和肺癌异种移植模型中，单药治疗展现出强大且持久的抗肿瘤活性 [1] - 在临床前肿瘤模型中，双重抑制KAT6/7的抗肿瘤活性优于单独抑制KAT6 [3] 开发计划 - 支持IDE251单药治疗8p11扩增的乳腺癌和肺癌患者的IND启用研究正在进行中，同时探索谱系成瘾情况下的其他机会 [4] - 计划2025年向美国食品药品监督管理局（FDA）提交IDE251的研究性新药（IND）申请，前提是正在进行的临床前和IND启用研究顺利完成 [5]