药物候选物ASC35的临床前优势 - 在头对头非人灵长类动物研究中 ASC35的平均观察半衰期约为14天 是替尔泊肽的6倍 支持在人类中每月一次皮下给药 [1][4] - 在头对头非人灵长类动物研究中 ASC35静脉注射和皮下给药的药物暴露量分别比替尔泊肽高出约80%和70% [1][4] - 在体外实验中 ASC35对GLP-1受体和GIP受体的效力均约为替尔泊肽的4倍 [1][4] - 在头对头饮食诱导的肥胖小鼠研究中 ASC35表现出比替尔泊肽高约71%的相对体重减轻 ASC35组体重减少33.6% 替尔泊肽组减少19.6% [1][4][5] 药物开发与监管时间表 - 公司计划在2026年第二季度向美国FDA提交ASC35的研究性新药申请 [2][3] 公司技术平台与药物设计 - ASC35是公司利用其人工智能辅助结构药物设计和超长效平台技术内部发现和开发的GLP-1R/GIPR双肽激动剂 [3][4] - 药物设计旨在实现比每周给药的替尔泊肽更长的观察半衰期和更高的每毫克肽生物利用度 以支持每月一次皮下给药且注射体积不超过一毫升 [4] - 基于非人灵长类动物数据 ASC35在人类中的预测半衰期可能为30天或更长 [4] - 更长的半衰期和更平坦的药代动力学特征可能转化为人类更好的胃肠道耐受性 [4] 联合疗法开发计划 - ASC35正被开发作为单一疗法以及联合疗法 用于治疗心脏代谢疾病 包括肥胖、糖尿病和代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 [9] - 公司计划将ASC35与每月一次皮下的胰淀素受体肽激动剂ASC36联合 用于治疗肥胖和糖尿病 [9] - 公司还计划将ASC35与每月一次皮下的脂肪靶向甲状腺激素受体β激动剂ASC47联合 用于治疗肥胖和代谢功能障碍相关脂肪性肝炎等多种代谢疾病 [9] 公司背景与战略 - 公司是一家专注于代谢疾病治疗药物开发和商业化的综合性生物技术公司 [11] - 公司拥有内部开发的多款候选药物 包括其主导项目ASC30 一种设计为每日一次口服或每月至每季度一次皮下给药的小分子GLP-1R激动剂 [11]