50多年前发现的天然分子首度人工合成 具有显著抗癌潜力
科技日报·2025-12-26 08:41

科学突破与合成路径 - 美国麻省理工学院与丹娜法伯癌症研究院的科学家首次在实验室成功合成了天然真菌分子“轮枝孢菌素A” [1] - 该分子于1970年首次被发现,因其显著的抗癌潜力备受关注,但复杂的结构令其人工合成在过去50多年一直未能实现 [1] - 研究团队从氨基酸衍生物β-羟色氨酸出发,历经16步精密反应,最终构建出轮枝孢菌素A分子 [1] 分子特性与合成挑战 - 轮枝孢菌素A是真菌用于抵御病原体的天然武器 [1] - 2009年,团队成功合成了结构相近的“脱氧轮枝孢菌素A” [1] - 两者关键差异仅在于两个氧原子,添加这两个氧原子导致分子稳定性下降,合成难度大幅增加 [1] 衍生物开发与初步成果 - 研究团队以轮枝孢菌素A为基础,设计并制备了多种新型衍生物 [1] - 初步实验室细胞实验表明,其中一种衍生物对弥漫性中线神经胶质瘤细胞具有显著抑制效果 [2] - 弥漫性中线神经胶质瘤是一种罕见的儿童脑癌 [1] 研究意义与未来方向 - 相关研究成果发表于《美国化学会志》,有望开辟一类全新的抗癌药物研发路径 [1] - 研究人员表示,仍需进一步研究以评估其临床应用潜力 [2]