Ascletis Selects a Next-Generation Once-Monthly Subcutaneously Administered GLP-1R/GIPR/GCGR Triple Peptide Agonist, ASC37, for Clinical Development

公司核心产品进展 - 歌礼制药已选定ASC37注射液作为临床开发候选药物,这是一种每月一次皮下给药的GLP-1R/GIPR/GCGR三重肽激动剂,用于治疗肥胖症 [2] - 公司计划在2026年第二季度向美国FDA提交ASC37注射液的临床试验申请 [2] - 公司预计在2026年下半年启动ASC37的I期临床研究 [5] 产品药理特性与优势 - 在头对头非人灵长类动物研究中,ASC37专有皮下储库制剂平均观察到的半衰期约为17天,是标准液体配方的retatrutide的7倍长 [1][4] - ASC37的平均体外活性分别比retatrutide对GLP-1R、GIPR和GCGR的效力强约5倍、4倍和4倍 [1][3] - 更长的半衰期支持每月一次的皮下给药方案,且注射体积为1毫升或更少 [3] - 这些工程化特性也为生产带来了可扩展性优势 [3] 产品开发策略与组合 - ASC37注射液正被开发为单药疗法,并与其它药物联合用于治疗心脏代谢疾病,包括肥胖症、糖尿病和代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 [5] - 公司计划将其GLP-1R/GIPR/GCGR三重肽激动剂ASC37,与每月一次皮下给药的胰淀素受体肽激动剂ASC36联合使用,以治疗肥胖、糖尿病和其他代谢疾病 [5] 公司核心技术平台 - ASC37是利用公司的人工智能辅助结构药物发现平台和超长效平台技术内部发现和开发的 [3][8] - AISBDD和ULAP技术使公司能够设计、优化和开发多种每月一次皮下给药的超长效肽,包括ASC35、ASC36和ASC37 [6] - 通过其专有的ULAP技术,公司可以根据肽的特性设计皮下储库中肽的各种缓释常数,以在期望的给药间隔内精确释放注射的肽,从而降低峰谷比并改善临床结果 [6] 公司业务与管线概述 - 歌礼制药是一家专注于开发和商业化潜在同类最佳和同类首创疗法的完全整合的生物技术公司,主要治疗代谢疾病 [8] - 利用其专有的AISBDD、ULAP以及肽口服转运增强技术,公司已在内部开发了多个候选药物,包括小分子和肽类药物 [8] - 核心管线包括:ASC30(一种设计为每日一次口服或每月一次至每季度一次皮下给药的小分子GLP-1R激动剂)、ASC36(每月一次皮下给药的胰淀素受体肽激动剂)、ASC35(每月一次皮下给药的GLP-1R/GIPR双重肽激动剂)以及ASC37(用于慢性体重管理的GLP-1R/GIPR/GCGR三重肽激动剂) [8]

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