核心专利与知识产权 - 美国专利商标局授予了Ardelyx一项关于tenapanor口服制剂的新专利，专利号为12,539,299，到期日为2042年11月26日 [1] - 该专利覆盖了公司两款商业化药物IBSRELA和XPHOZAH的制剂配方，并将提交给FDA列入橙皮书 [1] - 此专利到期日较公司先前沟通的信息有所更新，这反映了因USPTO延迟而进行的专利期限调整 [2] - 公司管理层认为这是延长其首创新药组合保护的重要一步，并致力于执行全面的知识产权战略 [2] 产品IBSRELA (tenapanor) 详情 - IBSRELA是一种局部作用的钠氢交换体3抑制剂，通过抑制肠道NHE3来减少钠吸收，从而保留肠腔水分、加速肠道传输并软化粪便 [3] - 在动物模型中，该药物还被证明可通过降低内脏高敏感性和肠道通透性来减轻腹痛 [3] - 该药适用于治疗成人便秘型肠易激综合征 [11] - 在两项随机双盲安慰剂对照的IBS-C试验中，腹泻是最常见的不良反应，IBSRELA治疗组发生率为16%，安慰剂组为4% [10] - 严重腹泻在IBSRELA治疗患者中的发生率为2.5% [9] - 其他常见不良反应包括腹胀、肠胃胀气和头晕 [10] - 该药禁用于6岁以下患者以及已知或疑似存在机械性胃肠道梗阻的患者 [7] 产品XPHOZAH (tenapanor) 详情 - XPHOZAH是一种首创新药，为磷酸盐吸收抑制剂，其独特作用机制是通过局部抑制肠道NHE3来减少经细胞旁路的磷酸盐吸收 [4] - 该药为每日两次的单片剂 [4] - 其适用于降低接受透析的慢性肾病成人患者的血清磷水平，作为对磷酸盐结合剂反应不足或不耐受患者的附加疗法 [14] - 在临床试验中，腹泻是唯一报告发生率至少5%的不良反应，在接受XPHOZAH治疗的透析CKD患者中发生率为43-53% [13] - 这些试验中，严重腹泻在XPHOZAH治疗患者中的发生率为5% [13] 公司业务与管线 - Ardelyx是一家致力于发现、开发和商业化满足重大未满足医疗需求的创新首创新药的生物制药公司 [15] - 公司在美国拥有两款已上市产品：IBSRELA和XPHOZAH [15] - 研发管线包括IBSRELA用于慢性特发性便秘的3期开发，以及具有跨多种治疗领域潜力的下一代NHE3抑制剂RDX10531 [15] - 公司已就tenapanor在美国以外的开发和商业化达成多项协议：协和麒麟在日本商业化PHOZEVEL用于高磷血症；复星医药在中国的高磷血症新药申请已获批；Knight Therapeutics在加拿大商业化IBSRELA [15]