核心观点 - 公司宣布其潜在同类首创的泛KRAS抑制剂ERAS-4001获得美国专利授权，专利保护期至少至2043年，这加强了其在RAS驱动癌症领域的知识产权组合，并为该项目的长期发展提供了支持 [1][2] - 公司预计将在2026年上半年公布其潜在同类最佳的泛RAS分子胶ERAS-0015的初步1期单药治疗数据，并在2026年下半年公布ERAS-4001的初步1期单药治疗数据 [1][2] 知识产权与专利进展 - 美国专利商标局已授予专利号12,552,813，该专利保护ERAS-4001及相关组合物的物质组成，有效期至少至2043年6月，并可能通过专利期限调整或延长获得更长的保护 [1] - 此次新颁发的专利加强了ERAS-4001项目，并推进了公司在RAS驱动癌症领域的多元化知识产权战略，同时还有多项专利正在申请中 [2] 核心产品管线：ERAS-4001 - ERAS-4001是一种口服、高效、选择性的泛KRAS抑制剂，具有潜在的同类首创和同类最佳特性 [3] - 该药物正在BOREALIS-1 1期试验中针对KRAS突变实体瘤患者进行评估 [3] - 临床前研究显示，ERAS-4001对KRAS G12X突变和KRAS野生型扩增表现出良好的体外效力，这可能限制由KRAS野生型激活介导的治疗耐药性 [3] - 在临床前研究中，ERAS-4001对HRAS或NRAS野生型蛋白未观察到活性，这可能使其与泛RAS抑制剂相比具有更好的治疗窗口 [3] - ERAS-4001对GTP结合（活性状态）和GDP结合（非活性状态）的KRAS均显示出强效活性，IC50值为个位数纳摩尔水平 [3] - 在体内，ERAS-4001在多种KRAS突变模型中诱导了肿瘤消退，并显示出令人鼓舞的ADME和药代动力学特性 [3] 核心产品管线：ERAS-0015 - ERAS-0015是一种口服、高效泛RAS分子胶，旨在抑制RAS信号传导，具有潜在的同类最佳特性 [4] - 该药物正在AURORAS-1 1期试验中针对RAS突变实体瘤患者进行评估 [4] - 早期剂量递增数据显示了良好的安全性和耐受性、线性药代动力学，并在具有不同RAS突变的多种肿瘤类型的多名患者中观察到已确认和未确认的缓解，包括在低至每日一次8毫克的剂量下出现已确认和未确认的部分缓解 [4] - 与RMC-6236相比，临床前研究显示ERAS-0015与亲环蛋白A的结合亲和力高出约8至21倍，抑制RAS的效力强约5倍，并且体内抗肿瘤活性更强，证据是在剂量低至约RMC-6236剂量的十分之一到五分之一时，实现了相当或更大的肿瘤生长抑制或消退 [4] - ERAS-0015的设计旨在通过抑制RAS野生型变体来防止对突变选择性抑制剂产生耐药性，并在多种动物物种中表现出良好的ADME和药代动力学特性 [4] 公司战略与定位 - 公司是一家临床阶段的精准肿瘤学公司，专注于发现、开发和商业化针对RAS/MAPK通路驱动癌症患者的疗法 [5] - 公司由精准肿瘤学和RAS靶向领域的先驱共同创立，旨在开发旨在全面关闭RAS/MAPK通路的新型疗法和组合方案 [5] - 公司相信其团队的能力和经验，加上由全球领先的RAS/MAPK通路专家组成的科学顾问委员会的指导，使其在实现消除癌症的使命方面具有独特优势 [5]