公司近期动态 - Olema Pharmaceuticals, Inc. (Olema Oncology) 将于2026年4月17日至22日在圣地亚哥举行的美国癌症研究协会 (AACR) 年会上展示两张关于其产品候选药物的临床前研究海报 [1] - 第一张海报（编号2950）标题为“Palazestrant在体外直接募集辅阻遏蛋白NCoR1，导致雌激素受体α完全拮抗”，展示时间为2026年4月20日下午2:00-5:00（PT）[2] - 第二张海报（编号2949）标题为“CERAN药物Palazestrant与KAT6抑制剂OP-3136联用，可协同下调细胞增殖和转移相关基因特征”，展示时间同为2026年4月20日下午2:00-5:00（PT）[2] 公司及核心产品管线 - Olema Oncology 是一家临床阶段的生物制药公司，致力于改变乳腺癌及其他癌症的治疗标准，其研发策略基于对内分泌驱动癌症、核受体和获得性耐药机制的深入理解 [3] - 公司的核心产品候选药物是 palazestrant (OP-1250)，这是一种具有双重活性的新型口服小分子药物，既是完全雌激素受体拮抗剂 (CERAN)，也是选择性雌激素受体降解剂 (SERD)，目前正在进行两项3期临床试验 [3][4] - 除 palazestrant 外，公司正在开发 OP-3136，这是一种强效且选择性的赖氨酸乙酰转移酶6 (KAT6) 抑制剂，目前处于1期临床研究阶段 [3][5] 产品候选药物 Palazestrant (OP-1250) 详情 - palazestrant 目前正针对复发、局部晚期或转移性雌激素受体阳性 (ER+)、人表皮生长因子受体2阴性 (HER2-) 乳腺癌患者进行研究 [4] - 临床研究表明，palazestrant 能完全阻断野生型和突变型转移性ER+乳腺癌中ER驱动的转录活性，并显示出抗肿瘤功效，同时具有有吸引力的药代动力学特征、良好的耐受性、中枢神经系统渗透性以及与CDK4/6抑制剂的联合用药潜力 [4] - palazestrant 已获得美国FDA的快速通道资格，用于治疗在接受至少一种与CDK4/6抑制剂联合的内分泌疗法后出现进展的ER+/HER2-转移性乳腺癌 [4] - 该药物正作为单药在关键的3期临床试验 OPERA-01 中进行评估，并与 ribociclib 联合在关键的3期临床试验 OPERA-02 中进行评估 [4] - 此外，palazestrant 还在多项1/2期研究中与 ribociclib、palbociclib、alpelisib、everolimus 和 atirmociclib 等药物进行联合用药评估 [4] 产品候选药物 OP-3136 详情 - OP-3136 是一种新型口服小分子药物，能强效且选择性地抑制在乳腺癌和其他癌症中失调的表观遗传靶点KAT6 [5] - 临床前研究表明，OP-3136 在ER+乳腺癌模型中显示出显著的抗增殖活性，并且能够与包括 palazestrant 和CDK4/6抑制剂在内的内分泌疗法联合使用并产生协同作用 [5] - OP-3136 的研究性新药申请于2024年12月获得美国FDA批准，目前患者正在招募进入1期临床研究 [5]