Ascletis Announces Fixed-Dose Combination of ASC30, Once-Daily Oral Small Molecule GLP-1R Agonist, and ASC39, Once-Daily Oral Small Molecule Amylin-Selective Amylin Receptor Agonist, for Clinical Development

核心观点 - 公司宣布选定ASC30_39固定剂量复方片剂进入临床开发,该复方药由每日一次口服小分子GLP-1受体激动剂ASC30与每日一次口服小分子胰淀素选择性胰淀素受体激动剂ASC39组成,旨在为肥胖症提供一种潜在的新型每日一次单一片剂疗法 [1][2] - 公司预计将于2026年第三季度向美国食品药品监督管理局提交该复方口服片剂的新药临床试验申请 [1][2] 药物组合与开发进展 - 选定ASC30_39固定剂量复方片剂进入临床开发,这是公司公开宣布的首个口服GLP-1与口服胰淀素药物的复方制剂 [1][5] - 该复方片剂在犬类口服给药研究中表现出优异的药代动力学特征,包括良好的口服生物利用度、高药物暴露量以及长达12小时的半衰期 [1][3] - 在头对头犬类研究中,该复方片剂的关键参数与其各自单药治疗观察到的结果一致 [1][3] - 利用公司专有制剂技术开发的ASC30_39复方片剂,显示出ASC30与ASC39之间良好的相容性,具有室温稳定性和药片体积小的特点 [1][3] 各组分药物特性 - ASC30:一种已准备进入III期临床的口服小分子GLP-1受体激动剂,在非头对头研究中,当两种药物均采用每周滴定给药时,其呕吐发生率仅为orforglipron的一半,显示出良好的胃肠道耐受性 [1][4] - ASC39:一种强效且具有胰淀素选择性的口服小分子胰淀素受体激动剂,在临床前模型中表现出类似eloralintide的胰淀素选择性和功效 [1][4] 公司背景与研发管线 - 公司是一家完全整合的生物技术公司,专注于开发并商业化潜在同类最佳和同类首创的代谢疾病疗法 [6] - 公司利用其专有的人工智能辅助结构药物发现平台、超长效平台技术以及肽口服转运增强技术,内部开发了多个候选药物,包括小分子和肽类药物 [6] - 核心管线包括:每日一次口服或每月一次至每季度一次皮下注射的小分子GLP-1受体激动剂ASC30、胰淀素受体肽激动剂ASC36、每月一次皮下给药的GLP-1R/GIPR双重肽激动剂ASC35、GLP-1R/GIPR/GCGR三重肽激动剂ASC37,以及强效胰淀素选择性口服小分子胰淀素受体激动剂ASC39,均用于慢性体重管理 [6]

Ardmore Shipping-Ascletis Announces Fixed-Dose Combination of ASC30, Once-Daily Oral Small Molecule GLP-1R Agonist, and ASC39, Once-Daily Oral Small Molecule Amylin-Selective Amylin Receptor Agonist, for Clinical Development - Reportify