文章核心观点 - 公司公布palazestrant与CDK4/6抑制剂ribociclib联用治疗ER+/HER2-转移性乳腺癌的1b/2期临床研究中期结果，数据支持palazestrant成为该病症潜在内分泌疗法 [1][2] 临床研究结果 入组情况 - 截至2024年3月13日数据截止，50例复发性、局部晚期或转移性ER+/HER2-乳腺癌患者接受治疗，多数患者为2/3线以上治疗，部分患者接受过内分泌治疗、CDK4/6抑制剂或化疗，48例患者中27%基线时ESR1有激活突变，研究已完成60例患者入组 [3] 药代动力学 - palazestrant单药口服生物利用度高、剂量比例暴露、半衰期8天，峰谷波动小，与ribociclib联用不影响彼此药物暴露 [4][6] 安全性和耐受性 - palazestrant至120mg推荐2期剂量耐受性良好，无剂量限制性毒性，多数治疗突发不良事件为1或2级，10例患者仅减少ribociclib剂量，无患者因治疗相关不良事件停用palazestrant，2例患者因中性粒细胞减少停用ribociclib [7] 有效性 - palazestrant在ESR1野生型和突变型患者及既往接受过CDK4/6抑制剂治疗患者中均显示抗肿瘤活性和疾病稳定作用，23例可评估患者中5例部分缓解，符合临床获益率（CBR）评估标准患者中，总体CBR为85%，不同亚组CBR在83%-86%之间，最长治疗时间44周，66%患者仍在治疗中 [8] 其他信息 海报展示 - 海报标题为“A Phase 1b/2 Study of Palazestrant (OP-1250) in Combination with Ribociclib in Patients with Estrogen Receptor-Positive, Human Epidermal Growth Factor Receptor 2-Negative, Advanced and/or Metastatic Breast Cancer”，将在2024年ESMO乳腺癌年会上展示，会后可在公司网站科学板块查看 [1][2][9] 投资者会议 - 公司将于2024年5月15日上午8点（美国东部时间）举办网络直播和电话会议，供分析师和投资者回顾数据，需在公司网站投资者与媒体板块注册 [10] 产品介绍 - palazestrant是新型口服小分子药物，具有完全雌激素受体拮抗剂和选择性雌激素受体降解剂双重活性，正在多项临床试验中评估，已获FDA快速通道指定 [11] 公司介绍 - 公司是临床阶段生物制药公司，致力于改变癌症治疗标准，除palazestrant外，还在开发KAT6抑制剂OP-3136，总部位于旧金山，在马萨诸塞州剑桥市有业务 [12]