文章核心观点 - 公司公布GSBR - 1290的2a期肥胖研究和胶囊到片剂药代动力学（PK）研究的积极12周顶线数据，两项研究均达到主要和次要目标，该药物减重效果显著且安全性和耐受性良好，预计2024年第四季度启动36周的2b期肥胖研究 [1] 研究结果 2a期肥胖研究 - GSBR - 1290在12周时实现具有临床意义和统计学显著性的安慰剂调整后平均体重减轻6.2%（p<0.0001） [1][2] - 第12周时，67%接受GSBR - 1290治疗的参与者体重减轻≥6%，33%体重减轻≥10%，而安慰剂组为0% [2] 胶囊到片剂PK研究 - 新片剂配方在12周时实现高达6.9%的安慰剂调整后平均体重减轻（p<0.0001） [1][3] - 片剂配方与先前胶囊配方的暴露量相当，药代动力学数据支持剂量成比例暴露和每日一次的给药方案 [3] 安全性和耐受性 - GSBR - 1290在每日重复给药至120mg时，总体安全性和耐受性良好 [4] - 常见不良事件为胃肠道相关，主要是恶心和呕吐，通常在治疗早期出现，滴定完成后减轻 [4] - 2a期肥胖研究中因不良事件导致的研究中止率为5%，胶囊到片剂PK研究中为11%，两项研究均未报告药物性肝损伤或持续性肝酶升高病例 [4] 未来研究计划 - 公司计划在2024年第三季度向FDA提交新药研究申请（IND），以支持慢性体重管理试验的启动 [6] - 预计在2024年第四季度启动GSBR - 1290的36周全球2b期肥胖研究，将使用片剂配方，约300名参与者接受多种剂量和剂量滴定方案治疗 [6] 研究介绍 2a期肥胖研究 - 这是一项为期12周的双盲、安慰剂对照临床试验，招募64名健康超重或肥胖参与者，随机分为GSBR - 1290 120mg组（n = 37）和安慰剂组（n = 27），每日给药一次，每周进行剂量滴定 [7] 胶囊到片剂PK研究 - 为期12周的安慰剂对照研究（n = 54），旨在评估GSBR - 1290新片剂配方的耐受性、安全性和药代动力学，评估三种不同的给药和滴定方案，并探索12周内的体重变化 [8] 公司及药物介绍 公司 - Structure Therapeutics是一家临床阶段的全球生物制药公司，专注于为代谢和心肺疾病开发新型口服小分子疗法，利用下一代基于结构的药物发现平台，建立了强大的GPCR靶向管线 [1][11] 药物 - GSBR - 1290是一种口服小分子胰高血糖素样肽 - 1（GLP - 1）受体激动剂，通过公司的基于结构的药物发现平台设计，旨在选择性激活G蛋白信号通路 [10] - 公司已完成GSBR - 1290在肥胖或超重且体重指数（BMI）≥27的2型糖尿病患者中的2a期研究，2b期肥胖研究预计2024年第四季度开始，2型糖尿病的2期开发计划预计2024年下半年确定 [10] - 除GSBR - 1290外，公司还在开发下一代GLP - 1R联合GIP、 amylin、glucagon和apelin的口服小分子候选药物 [10] 会议信息 - 公司将于2024年6月3日上午8:30（东部时间）举行电话会议和网络直播，直播可在公司投资者关系页面观看，电话接入需访问注册链接获取拨号详情，直播约两小时后可在公司网站回放，回放有效期90天 [9]