核心观点 - 司美格鲁肽和替尔泊肽作为GLP-1受体激动剂，在结构、作用机制、临床效果、副作用、适应症及使用方式上存在显著差异 [2] 作用机制 - 司美格鲁肽通过刺激胰腺β细胞分泌胰岛素并抑制α细胞分泌胰高血糖素，以降低血糖水平 [3] - 替尔泊肽为GLP-1和GIP双靶点激动剂，其激活GLP-1受体时偏向cAMP产生，内化能力较GLP-1弱 [5] 临床效果 - 司美格鲁肽在STEP 1研究中，2.4mg剂量治疗68周后患者平均体重下降14.9% [6] - 替尔泊肽在SURMOUNT研究中，15mg最高剂量组患者体重平均下降20.9%（约22公斤），减重效果更强 [6] 副作用 - 两种药物均可能引起恶心、腹泻、呕吐、便秘等胃肠道反应，多为治疗初期的轻至中度症状 [7] - 替尔泊肽因其对GIP受体的作用，能有效降低副作用，患者饱腹感更强且副作用感受较少 [9] 获批适应症 - 司美格鲁肽获批用于2型糖尿病、肥胖症及12岁以上青少年肥胖症治疗 [10] - 替尔泊肽在国内获批用于BMI≥28 kg/m²的肥胖或BMI 24-28 kg/m²伴有合并症的超重成人体重管理，并于2024年7月19日获国家药监局批准上市（商品名：穆峰达） [10] 使用方式 - 司美格鲁肽和替尔泊肽均为每周一次皮下注射 [11] - 司美格鲁肽另有口服片剂（Rybelsus），目前仅获批用于糖尿病治疗，减重属于超说明书用途 [11]