核心观点 - CG-0416在临床前研究中展现出三重治疗潜力:肝脏脂质蓄积减少58%、减重效果提高66%、肌肉流失率降低50% [2] - CG-0416通过精准靶向互补代谢途径突破GLP-1受体激动剂在体重控制和肌肉保存方面的局限性 [3] - CG-0416有望成为首个与GLP-1激动剂联合使用的口服疗法,其口服生物利用度高达92% [5] 突破当前治疗局限性 - GLP-1受体激动剂在持续控制体重和保持肌肉质量方面面临挑战 [3] - CG-0416通过肝脏特异性激活机制克服现有疗法的局限性 [4] 关键创新 安全性更高 - CG-0416的肝内活性代谢物浓度比外周组织高20倍,降低全身THR-β激活风险 [4] 肌肉保存突破 - 在26周DIO小鼠模型中,CG-0416与低剂量司美格鲁肽联合使用脂肪量减少66% [4] - 肌肉脂肪减少比为0.18 kg/kg,显著优于现有疗法的0.35-0.63 kg/kg [4] 临床转化优势 - 双通路协同作用:增强GLP-1介导的肝脏脂质氧化,同时激活IGF-1/Akt/FOXO3a轴抑制肌肉分解代谢 [4] - 口服给药潜力:生物利用度达92%,是已获批THR-β疗法的两倍 [5] 关于CG-0416 - 新型肝脏靶向THR-β前体药物,开发用于治疗MASH和肥胖相关并发症 [6] - 组织选择性激活机制可同时应对肝脏脂质积聚、炎症和纤维化 [6] - 临床前研究效果优于Resmetirom和VK-2809 [6] 关于柯君医药 - 成立于2018年,在中国和美国设有研发办公室,专注于心脑血管疾病和抗病毒疾病领域 [8] - 拥有先进的创新药物研发管线,具备完全的全球知识产权 [8] - 研发管线均展现出"一流"或"最佳"潜力 [8]
速递|柯君医药:THR-β+GLP-1双靶点,减脂保肌新突破
GLP1减重宝典·2025-05-22 12:21