替尔泊肽的双靶点作用机制 - 作为全球首个且唯一获批的GIP/GLP-1双靶点受体激动剂，通过模拟两种激素发挥协同作用 [3] - 基于GIP序列改良的分子，GLP-1活性增强且GIP活性约为GLP-1的10倍 [1] - 双靶点机制在降糖和减重效果上均优于司美格鲁肽 [3][4] 降糖效果临床数据 - SURPASS系列试验显示，单药使用替尔泊肽可使2型糖尿病患者HbA1c平均降低2 0%-2 5% [4] - SURPASS-2头对头试验中，替尔泊肽15mg组HbA1c降低2 46%，显著优于司美格鲁肽1mg组的1 86%（样本量1800人） [4] - 在空腹血糖和餐后血糖控制方面表现更优 [4] 减重效果临床数据 - SURMOUNT-5试验显示替尔泊肽组平均减重22 8kg（20 2%），较司美格鲁肽组（15 0kg，13 7%）高出47% [4] - 72周试验中31 6%替尔泊肽组受试者减重超25%，司美格鲁肽组仅16 1% [4] - SURMOUNT-1研究显示176周时15mg组减重22 9%（24kg），10mg组减重19 9%（22kg） [12] - SURMOUNT-4试验88周总减重达26 0%，其中导入期减重21 1% [15] 食欲抑制与胃排空机制 - 通过激活大脑饱腹感信号传递，减少食物摄入量 [5] - 延缓胃排空使食物停留时间延长，降低饥饿感频率 [8] - 减少五肽胃泌素对胃酸分泌的刺激，进一步抑制食欲 [10] 能量代谢与脂肪调节 - 提高基础代谢率并促进脂肪分解供能 [11] - GIP受体激动促进白色脂肪向棕色脂肪转化，加速产热 [11] - 改善胰岛素敏感性和胰岛β细胞功能 [11] 中国人群临床数据 - SURMOUNT-CN试验显示52周时15mg组中国患者平均减重17 5%（基线91 8kg），腰围减少14 5cm [15] - 10mg组减重13 6%，87 7%患者达到减重≥5%的目标 [15]