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上海药物所×临港实验室合作发表Cell论文:基于结构发现新型抗抑郁小分子
生物世界·2025-10-25 09:05

撰文丨王聪 编辑丨王多鱼 排版丨水成文 去甲肾上腺素转运体 (NET) 在突触神经传递中发挥着关键作用,并与 重度抑郁症 和 注意力缺陷/多动障碍 (ADHD) 有关,然而,我们对其别构、构象选择 性调控机制的理解仍然有限,而 这对于开发靶向治疗药物至关重要。 20 25 年 10 月 24 日,临港实验室 蒋轶 研究员团队联合中国科学院上海药物研究所 徐华强 研究员、 杨德华 研究员团队及临港实验室 王震 研究员团队 ( 张 衡 、 章天炜 、 王鼎言 、 代安涛 、 毛建航 伟论文共同第一作者 ) , 在国际顶尖学术期刊 Cell 上发表了题为: Unveiling conformation-selectivity regulation of the norepinephrine transporter 的研究论文。 该研究鉴定了 去甲肾上腺素转运体 (Norepinephrine Transporter,NET) 内向开放构象特异性变构位点,提出了靶向该构象的抑制剂识别新机制——" 瓣膜模 型 "。 基于该模型,研究团队采用"干–湿"结合的研究策略,发现了具有体内外 抗抑郁活性 的小分子—— F3288 ...