AI在药物研发领域的颠覆性进展 - 上海交通大学科研团队利用深度学习成功设计出超长效GLP-1受体激动剂,其半衰期是明星药物司美格鲁肽的三倍 [4] - 从分子设计到候选药物筛选的整个过程仅耗时两周,彻底打破了传统药物研发动辄数年的模式 [4] - 人工智能工具ProteinMPNN基于司美格鲁肽与GLP-1受体复合物晶体结构,生成了1万种全新的GLP-1受体激动剂序列 [8] AI设计药物的筛选与验证结果 - 通过稳定性、药效和结构多样性等多维度综合计算,从1万种设计中优选出60条潜力肽序列用于实验 [8] - 体外实验验证显示,有31种GLP-1RA能与受体结合,其中6种结合亲和力可媲美司美格鲁肽 [11] - 三种GLP-1RA(D13、D41、D44)能有效激活cAMP信号通路,D41和D44的半数有效浓度(EC50)分别为0.011 nM和0.012 nM,优于司美格鲁肽的0.019 nM [11] AI设计药物的药代动力学优势 - D13的半衰期为19.86小时,是司美格鲁肽(8.17小时)的2.43倍;D41半衰期更长,达23.16小时,是司美格鲁肽的2.83倍 [12] - D13的最大血浆浓度为353.96 ng/mL,高于司美格鲁肽的329.82 ng/mL,其药物浓度-时间曲线下面积达到司美格鲁肽的2.1倍 [13] - 在糖尿病小鼠实验中,单次注射D13的降糖效果可维持长达96小时,远超司美格鲁肽的24小时 [14] 肽类药物市场前景与行业机遇 - 2024年全球肽类药物市场规模已达491.3亿美元,预计到2034年将增至837.5亿美元 [6] - 国务院正式印发意见,特别提出在医疗健康等重点领域加快推动AI落地应用,探索推广高水平居民健康助手 [26] - 行业观点认为医疗将最先拥抱并受益于AI发展,因其信息密度高,AI最深远的应用将出现在医疗健康领域 [25]
AI仅用两周便研发出超长效降糖肽,疗效全面超越司美格鲁肽
GLP1减重宝典·2025-11-05 13:00