文章核心观点 - 生物制药公司InflaRx宣布其口服C5a受体抑制剂izicopan的体外新研究数据 该数据显示izicopan不表现出对CYP3A4的时间依赖性抑制 这进一步支持了其作为同类最佳口服C5aR抑制剂的潜力 并表明其具有较低的药物相互作用和肝毒性风险 [1][3][4] 关于Izicopan的新研究数据 - 新的基于Ki的时间依赖性抑制研究证实 izicopan不抑制CYP3A4 在最高测试浓度下也未表现出时间依赖性抑制 支持了其临床相关药物相互作用风险较低的观点 [3] - 研究使用两种探针底物 均未观察到CYP3A4时间依赖性抑制的证据 这从机制上确认了izicopan良好的药理学特征 [3] - 此前的TDI IC₅₀偏移测定数据显示 izicopan仅对CYP3A4有轻微抑制 而新的Ki/Kinact研究提供了更明确和定量的评估 [2] Izicopan的临床前及临床数据概况 - 在一项首次人体研究中 izicopan在单次给药和多次给药后均表现出良好的耐受性 未出现值得关注的安全信号 [5] - 药代动力学/药效学数据显示 izicopan在14天给药期内实现了对C5a诱导的中性粒细胞活化≥90%的阻断 [5] - 在化脓性汗腺炎的2a期研究中 izicopan治疗4周后 在脓肿和结节以及引流性窦道方面实现了快速且有临床意义的减少 并且疗效在治疗结束后四周继续加深 [5] - 在慢性自发性荨麻疹中 观察到患者特别是重症患者的7天荨麻疹活动评分大幅降低 疾病控制得到改善 [5] 关于InflaRx公司 - InflaRx是一家专注于通过靶向补体系统开发抗炎疗法的生物制药公司 其核心技术是抗C5a和抗C5aR技术 [6] - 公司的主要研发项目是izicopan 一种口服小分子C5aR抑制剂 在1期和2a期临床研究中显示出有前景的药代动力学/药效学特征和治疗潜力 [6] - 公司还在开发vilobelimab 一种静脉给药的、首创的、抗C5a单克隆抗体 已在多项临床研究中显示出疾病改善的临床活性和耐受性 [6]