药物获批与核心特点 - 瑞士监管机构Swissmedic已授予JERAYGO™（aprocitentan）用于治疗成人耐药性高血压的上市许可，需与至少三种降压药联合使用[1] - 推荐剂量为每日一次口服12.5毫克，对于耐受12.5毫克剂量且需要更严格血压控制的患者，剂量可增加至每日一次25毫克[1] - JERAYGO是首个也是唯一一个靶向内皮素通路的高血压治疗方法，是30多年来首个针对新通路的高血压系统治疗药物[3][7] 目标患者群体与市场规模 - 约10%的高血压患者患有耐药性高血压，定义为尽管使用了至少三种不同类别的优化剂量降压药，血压仍不受控[2] - 高血压是全球主要的健康挑战，也是导致早期发病和死亡的首要可改变风险因素[1] - 在PRECISION临床试验中，63.0%的患者使用了四种或更多降压药物[8] 临床数据与疗效 - 在730名患者参与的III期PRECISION研究中，与安慰剂相比，12.5毫克和25毫克剂量的aprocitentan在第4周时在坐位收缩压（SiSBP）上显示出统计学上显著的降低[5][9] - 治疗效果在坐位舒张压（SiDBP）上保持一致，aprocitentan的降压效果在双盲停药治疗阶段（第3部分）持续存在[9] - 在治疗的前两周内观察到至少90%的降压效果，治疗效果在不同年龄、性别、种族、BMI和糖尿病病史的亚组中保持一致[9] 安全性概况 - apocitentan最常见的不良反应是水肿/液体潴留（主要为外周水肿）（12.5毫克组9.1%，25毫克组18.4%）和血红蛋白降低（12.5毫克组3.7%，25毫克组1.2%）[10] - JERAYGO禁用于孕妇、哺乳期妇女、未使用可靠避孕措施的育龄妇女、严重肝功能损害患者以及对活性物质或任何辅料过敏的患者[10] 公司战略与产品管线 - 公司正在与潜在合作伙伴进行讨论，以便在瑞士和欧洲各地为患者提供JERAYGO[3] - apocitentan在美国已获批为TRYVIO™，用于治疗系统性高血压，并自2024年10月起上市销售，在欧盟、英国和瑞士获批为JERAYGO™，用于治疗耐药性高血压，加拿大的上市许可申请正在审查中[11] - Idorsia Pharmaceuticals Ltd已将其对aprocitentan（包括JERAYGO™）的权利转让给Idorsia Investments SARL，以偿还与2025年8月完成的回购要约相关的新发行票据[12]