临床进展 - HP518 已在澳大利亚完成用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的Ⅰ期临床试验，结果显示其具有良好的安全性和耐受性，并在患者中表现出有效性信号 [2] - HP518 的临床试验申请已于 2023 年获 FDA 批准，中国Ⅰ/Ⅱ期临床试验申请已于 2023 年 11 月获 NMPA 批准，并于 2023 年 12 月完成首例受试者入组 [2] - HP568 针对 ER 靶点的 PROTAC 在研药物，目前正在 IND 申报准备中，临床前研究结果显示其对野生型 ER 和 ER 突变体都有较强的降解活性 [4] - 氘恩扎鲁胺（HC-1119）的新药上市申请于 2023 年 11 月获 NMPA 受理，目前正在审评中，药学注册核查（原料药）已完成，制剂已完成合规审评 [5] - HP501 用于治疗痛风相关的高尿酸血症的临床Ⅱ期试验于 2023 年 12 月获 FDA 批准，中国联合用药的 IND 申请已于 2024 年 4 月获 NMPA 批准 [6][7] 产品优势 - HP518 是新一代可口服给药的 AR PROTAC 分子，能同时降解野生型 AR 和点突变型 AR，具有稳定性好、口服生物利用度高、降解 AR 活性高（DC50 达到 pmol 级）、肿瘤组织暴露量高等优势 [3] - 氘恩扎鲁胺（HC-1119）较市场上恩扎卢胺相比具有剂量减半、有效性相当、安全性好、病人依从性更好、专利有效期更长等优势 [5][6] - HP501 在多项临床Ⅰ期和Ⅱ期中显示出良好的有效性、安全性和耐受性，公司已开展并完成多项Ⅰ期和Ⅱ期临床研究 [6] 技术平台 - PROTAC 技术利用双功能小分子靶向降解目标蛋白，被认为是生物医药领域的革命性技术，可靶向不可成药靶点及解决药物耐药性问题 [3][4] - 公司已布局“靶向蛋白降解 PROTAC 技术平台”，在 PROTAC 药物研发方面已合成多个目标蛋白配体、数百个 Linker，整合了生物学、药物化学、计算化学等学科 [4] - 公司已搭建覆盖“药物化学、化合物筛选、计算化学、工艺合成及制剂研究”的全链式“靶向蛋白降解 PROTAC 技术平台”，具备持续推进 PROTAC 分子进入临床的实力 [4] 未来计划 - 公司将重点推进氘恩扎鲁胺（HC-1119）中国商业化进度，加快推进口服 PROTAC 药物 HP518 项目临床研发进度以及 HP501 缓释片临床研发进度 [7] - 公司积极推进 PROTAC 药物 HP568 等临床前项目进入临床阶段，同时平衡好研发投入产出，有序推进癌症和代谢性疾病领域其它在研产品的研发进度 [7]