公司概况 - 公司拥有综合发现引擎，5 年内获得 4 个 FDA 批准的 IND，有 WEE1 抑制剂（ZN - c3）、口服 SERD（ZN - c5）、BCL - 2 抑制剂（ZN - d5）和 EGFR 抑制剂（ZN - e4）等项目[6] 产品管线 - ZN - c3 在 4 种实体瘤类型中观察到单药治疗反应，有 3 例特殊反应者，在 USC 有 2 例确认和 1 例未确认的部分缓解，获得骨肉瘤孤儿药和罕见儿科疾病指定[6] - ZN - c5 对 ER +/HER2 - 乳腺癌有潜力，临床前研究显示剂量比例反应和肿瘤缩小，无激动剂活性[104] - ZN - d5 对血液系统恶性肿瘤有潜力，体外效力和选择性比维奈托克提高 10 倍，对 BCL - 2 突变体结合亲和力更高[150] - ZN - e4 对 NSCLC 有潜力，临床前模型显示选择性和耐受性优于奥希替尼，无野生型 EGFR 强效代谢物形成[166] 临床进展 - ZN - c3 正在进行多项 1 期和 2 期试验，计划开展胶质母细胞瘤和三阴性乳腺癌的研究者发起试验[43] - ZN - c5 正在进行 1/2 期单药和 1b 期联合试验，预计 2021 年启动 2 期单药试验[117] - ZN - d5 正在进行 1 期单药剂量递增试验，预计 2022 年上半年启动 1b 期联合试验[162] - ZN - e4 已入组 26 名受试者，剂量从 20mg 递增到 480mg，>80mg QD 有临床活性，耐受性良好[172] 未来规划 - 2022 年 1 季度启动 ZN - c3 在子宫浆液性癌的 2 期单药试验，2022 年上半年启动 ZN - d5 在未披露适应症的 1b 期联合试验[178] - 2022 年上半年公布 ZN - c5 与辉瑞帕博西尼和礼来阿贝西利的 1b 期联合试验顶线结果[179]