临床试验与药物研发 - APR-1051的临床试验正在进行中，预计在2026年上半年完成剂量递增[5] - ATRN-119的安全性和有效性数据预计在2025年下半年公布[5] - APR-1051在预临床阶段显示出良好的药代动力学特性，具有高效能和选择性[5] - WEE1抑制剂在多项II期研究中显示出显著的单药活性，复发性子宫浆液性癌患者的客观缓解率为29.4%[18] - APR-1051的剂量选择优化研究将招募最多40名患者，主要目标为安全性和最大耐受剂量[24] - APR-1051在小鼠模型中以30 mg/kg/天的剂量显示出抑制肿瘤生长的潜力[22] - APR-1051的治疗相关不良事件中，所有剂量水平的患者中有2例出现转氨酶升高[26] - APR-1051的WEE1抑制活性与现有药物相比，具有更高的选择性，限制了非靶向毒性[28] - 预计2025年下半年将获得APR-1051的安全性和有效性数据[5] - APR-1051在小鼠模型中显示出良好的药物暴露特性，C max为1,460 ng/ml，AUC 0-24为16,739 ng*hr/ml[37] - APR-1051的剂量范围为10 mg/kg/d至80 mg/kg/d，显示出良好的药物动力学特性[37] - APR-1051对hERG通道的抑制作用微乎其微，IC50为8,840 nM，显示出218倍的选择性[40] - 在剂量递增研究中，六名患者在不同剂量下实现稳定病情，肿瘤缩小幅度为7%、14%和21%[53] - ATRN-119在口服给药后表现出近剂量成比例的药物暴露，C max在550 mg剂量下为797 ng/ml[55] - ATRN-119的半衰期估计在4至6小时之间，系统暴露时间随着剂量水平的增加而显著增加[56] - ATRN-119的治疗相关不良事件中，恶心发生率为40.6%，疲劳为31.3%[57] - APR-1051在体外对WEE1的抑制力强，且对LK家族激酶的非特异性抑制较低[43] - APR-1051的临床试验预计在2025年下半年公布开放标签数据，2026年上半年完成剂量递增[43] - ATRN-119的临床研究显示出良好的耐受性，持续给药提供了更高的药物暴露[68] 财务状况与融资 - 截至2025年3月31日，Aprea Therapeutics的现金及现金等价物约为1930万美元[73] - Tranche A认股权证可购买最多1,097,394股普通股，行使价格为每股7.29美元，总额可达800万美元[74] - Tranche B认股权证可购买最多1,097,394股普通股，行使价格为每股9.1125美元，总额可达1000万美元[74] - 预计在2026年第二季度初获得融资[77] 战略与市场展望 - 公司拥有多样化的投资组合，涵盖最佳临床和前临床项目，降低风险[76] - APR-1051和ATRN-119为高效且选择性强的WEE1和ATR抑制剂，针对卵巢、结直肠、前列腺和子宫内膜癌[78] - APR-1051预计在2025年下半年发布安全性/有效性数据，2026年上半年完成剂量递增[78] - ATRN-119预计在2025年下半年发布安全性/有效性数据，2026年上半年确定推荐剂量[78] - 公司计划评估最佳战略合作伙伴关系，以实现短期的转折点和催化剂[78]