研发进展 - BDTX-1535为针对EGFR突变的不可逆抑制剂，目前处于1期临床试验阶段[17] - BDTX-4933为针对BRAF突变的抑制剂，预计在2023年上半年提交IND申请[11] - BDTX-1535在针对EGFR突变的抗增殖IC50为3.8 nM，显示出对EGFR突变的高效性[25] - BDTX-1535的平均口服未结合脑分数(Kpuu)为0.55，表明其良好的脑穿透能力[23] - BDTX-1535在EGFR Ex19del + C797S和L858R + C797S肿瘤模型中表现出剂量依赖性的肿瘤回归[28] - BDTX-1535对C797S突变的不可逆结合保持有效，显示出在EGFR小鼠模型中剂量依赖性的肿瘤回归[27] - BDTX-4933在所有BRAF突变类别的体内模型中表现出强大的抗肿瘤活性[41] - BDTX-4933在BRAF-V600E颅内肿瘤模型中延长生存期[47] - BDTX-FGFR在膀胱和胃癌的异种移植模型中显示出强大的体内疗效[54] - BDTX-4933的设计旨在避免二聚体激活，从而提高疗效[40] - BDTX-4933的脑穿透性良好，能够治疗EGFR突变和中枢神经系统肿瘤的患者[36] 市场机会 - 目前，少于15%的转移性癌症患者符合已批准的精准肿瘤学药物的适应症[10] - BDTX-1535针对EGFR突变的患者群体约为139,700至160,500人[35] - BDTX-4933针对NRAS突变的临床机会，NRAS突变黑色素瘤约占20%[45] 财务状况 - 截至2021年12月31日，公司现金、现金等价物和投资总额为2.09亿美元[59] - 预计现金流将持续到2024年第三季度[59] 未来展望 - BDTX-1535正在进行的临床数据更新预计在2023年发布[59] - BDTX-4933的IND申请计划在2023年上半年提交[59] - FGFR项目的开发候选药物提名计划在2022年完成[59] - 公司致力于通过开发MasterKey疗法扩展精准医学的覆盖范围[59] - MasterKey疗法旨在为更多具有基因定义肿瘤的患者提供精准肿瘤药物[59] 技术创新 - Black Diamond的MAP药物发现引擎旨在通过预测和验证新型肿瘤基因突变家族来推动精准医学的发展[14] - Black Diamond的临床和晚期前临床管线包括针对ErbB1/2、BRAF、FGFR2/3及其他未披露靶点的MasterKey抑制剂[7]