业绩总结 - ESSA Pharma在2021年完成了1.3亿美元的融资[5] - 截至2020年12月31日，ESSA的现金和短期存款为7450万美元[5] - 2020年12月31日，公司的现金余额为7450万美元，且无债务[47] 用户数据 - 预计2021年美国将新增248,000例前列腺癌病例，导致34,000例死亡[7] - EPI-7386在200 mg剂量组中，患者01-002的PSA水平在第6天减少了57%[42] 新产品和新技术研发 - EPI-7386的200毫克起始剂量预计将提供与VCaP异种移植模型中生物相关的药物暴露相似的效果[22] - EPI-7386在临床前研究中显示出高效能、低代谢和靶向特异性[27] - EPI-7386的临床试验设计为针对标准治疗后进展的mCRPC患者[23] - EPI-7386的推荐二期剂量（RP2D）正在进行中，预计在2021年早期进行首次患者入组[24] - EPI-7386的临床试验显示出对多种AR形式的前临床活性，包括野生型AR和LBD突变AR[27] - EPI-7386的半衰期在人体中超过24小时，支持每日一次给药的潜力[34] - 在200 mg剂量组中，患者的平均AUC为146,833 ng•h/mL，与预临床预测的137,278 ng•h/mL相似[34] - 600 mg及以上剂量的EPI-7386预计将达到超过300,000 ng•h/mL的AUC目标，这与小鼠异种移植研究中显示的抗肿瘤活性相关[34] - 200 mg剂量组中，未观察到CYP3A诱导的迹象，表明EPI-7386的安全性[34] - EPI-7386在200 mg剂量组中，3名可评估患者中未观察到剂量限制毒性（DLT）[39] - 预计EPI-7386将在未来的临床研究中与抗雄激素联合使用，以增强治疗效果[49] 未来展望 - 公司计划在完成第一阶段的剂量递增和扩展研究后，进行第二阶段的关键研究[47]