临床试验与药物研发 - IDE397在NSCLC和食管胃肿瘤的单药扩展队列中各招募20名患者[6] - IDE397在临床试验中未观察到剂量限制性毒性（DLT），且无药物相关的严重不良事件（SAE）[9] - 在14名患者中，100%的患者出现不良事件（AE），其中50%为3级或4级AE[9] - IDE397在30 mg/kg的剂量下，观察到92%的肿瘤生长抑制（TGI）[15] - IDE397的药代动力学数据显示，暴露量与剂量成比例，达到有效暴露目标[7] - IDE397的临床药效学数据支持其在NSCLC和其他固体肿瘤中的开发[6] - 在NSCLC MTAP PDX模型中，IDE397在30 mg/kg QD剂量下观察到95%的肿瘤SDMA减少[17] - Cohort 5中，循环1的血浆SAM减少77%[19] - 在Cohort 5中，肿瘤SDMA的H-score从280降至13，显示出95%的减少[22] - IDE397在所有Phase 1剂量中实现了超过60%的血浆SAM减少[25] - 在Cohort 4中，胰腺癌患者的细胞质肿瘤SDMA减少100%，核肿瘤SDMA减少12%[21] - IDE397在多个MTAP缺失的PDX模型中观察到约80-100%的肿瘤SDMA减少[25] - IDE397的药代动力学特征支持可接受的给药方案，且在Cohort 5中未观察到药物相关的严重不良事件[27] 财务与市场展望 - GSK选择权行使费用为5000万美元，若GSK选择行使，将承担80%开发成本[4] - 预计2022年中期将交付MAT2A选项数据包[4] - 预计2022年中期交付GSK选项数据包，潜在的5000万美元选项行使费[27] - 预计2022年中期启动IDE397单药扩展和组合剂量递增队列[27] - 2021年第四季度和全年财务结果显示，现金及现金等价物约为3.68亿美元，预计可支持运营至2025年[30]