公司概况 - 公司拥有领先候选药物OP - 1250，内部发现且无特许权使用费负担，现金状况为2.87亿美元，资金可支持运营至2024年[8] 产品优势 - OP - 1250药代动力学良好，口服生物利用度高、半衰期长、峰谷波动小，能完全拮抗雌激素受体[11] - 耐受性良好，在经大量预处理患者群体中无剂量限制性毒性，未达到最大耐受剂量[11] - 抗肿瘤活性强，在ESR1突变患者中有3例部分缓解，目标RP2D范围内总缓解率17%（2/12），临床获益率46%（6/13）[12] 市场需求 - 2021年美国约28.2万女性被诊断患有乳腺癌，占新癌症诊断的约30%，ER + 乳腺癌内分泌疗法和靶向药物市场估计为200亿美元[17] 临床进展 - 一期a阶段已成功完成，剂量扩展正在进行，计划2022年上半年启动二期[12] - 与palbociclib的一期b研究已启动，后续将开展与CDK4/6和PI3Kα抑制剂的其他研究，2022年预计招募100多名患者[12] 研发计划 - 2022年上半年选择RP2D并启动二期队列，下半年启动与CDK4/6和PI3Kα抑制剂的一期b研究及ER + /HER2 + 乳腺癌和CNS转移患者的一期b试验，2023年启动关键研究[54] 非临床数据 - OP - 1250能完全拮抗ER，在野生型和突变型ESR1模型中均有活性，降解ERα能力强，肿瘤缩小效果优于fulvestrant，与其他靶向药物联合有相加效应[25] 差异化优势 - OP - 1250和CERANs能完全灭活AF1活性，更完全阻断雌激素驱动的乳腺癌增殖，是可靠的雌激素受体降解剂[74][76][82] 案例研究 - 两名晚期患者服用OP - 1250后分别在9个月和8个月以上维持确认部分缓解[66][69] 对比研究 - OP - 1250在缩小ER + 肿瘤方面优于fulvestrant和tamoxifen，可预防ER + 乳腺癌脑转移患者死亡[86][91] - OP - 1250与HER2抑制剂联合抑制ER + /HER2 + 异种移植物生长效果至少与capecitabine相当[95]