科伦博泰已启动博度曲妥珠单抗用于治疗既往接受过有效载荷为拓扑异构酶抑制剂 ADC 治疗的 HER2+不可切除或转移性 BC 的开放、多中心2期临床研究。 博度曲妥珠单抗是一款用于治疗晚期 HER2+实体瘤的差异化HER2 ADC。作为一款由科伦博泰开发的 创新 HER2 ADC，其通过稳定的酶可裂解连接子将新型单甲基奥瑞他汀 F(MMAF)衍生物（高细胞毒性 微管蛋白抑制剂Duo-5）与HER2 单克隆抗体偶联，药物抗体比(DAR)为 2。博度曲妥珠单抗特异性地结 合肿瘤细胞表面的 HER2，并被肿瘤细胞内吞，在胞内释放毒素分子Duo-5。Duo-5诱导肿瘤细胞周期阻 滞在 G2/M 期，引起肿瘤细胞凋亡。博度曲妥珠单抗靶向结合 HER2 后也可抑制 HER2 介导的信号通 路；其具有抗体依赖细胞介导细胞毒作用(ADCC)活性。 格隆汇10月17日丨科伦药业(002422.SZ)公布，公司控股子公司科伦博泰靶向人类表皮生长因子受体 2(HER2)的抗体偶联药(ADC)博度曲妥珠单抗(亦称A166)获国家药监局(NMPA)批准用于既往接受过一种 或一种以上抗HER2 药物治疗的不可切除或转移性 HER2 阳性成 ...