药品获批与适应症 - 公司控股子公司科伦博泰的抗体偶联药博度曲妥珠单抗获国家药监局批准，用于治疗既往接受过一种或一种以上抗HER2药物治疗的不可切除或转移性HER2阳性成人乳腺癌患者 [1] - 该药品亦称A166 [1] 临床研究进展 - 科伦博泰已启动博度曲妥珠单抗用于治疗既往接受过有效载荷为拓扑异构酶抑制剂ADC治疗的HER2阳性不可切除或转移性乳腺癌的开放、多中心2期临床研究 [1] 药物作用机制与特性 - 博度曲妥珠单抗是一款用于治疗晚期HER2阳性实体瘤的差异化HER2抗体偶联药 [2] - 该药品通过稳定的酶可裂解连接子将新型单甲基奥瑞他汀F衍生物与HER2单克隆抗体偶联，药物抗体比为2 [2] - 药物特异性结合肿瘤细胞表面的HER2并被内吞，在胞内释放毒素分子Duo-5，诱导肿瘤细胞周期阻滞在G2/M期并引起凋亡 [2] - 博度曲妥珠单抗靶向结合HER2后可抑制HER2介导的信号通路，并具有抗体依赖细胞介导细胞毒作用活性 [2]