公司研发进展 - 子公司金赛药业自主研发的新型突变选择性PIK3α抑制剂GenSci145片的注册临床试验申请，已获得国家药品监督管理局受理 [2] - 该药品的适应症为携带PIK3CA突变的局部晚期或转移性实体瘤 [2] - 临床前研究证实，GenSci145片对PIK3CA螺旋域和激酶域的多种热点突变具备较强的选择性抑制活性，并在动物模型中展现出明确的有效性和良好的安全性特征 [3] - 公司认为，如临床试验申请进展顺利，将有利于拓宽业务结构、优化产品结构，并丰富完善战略领域产品线布局、提升核心竞争力 [3] 药品机制与临床价值 - GenSci145片针对PIK3CA突变，该突变可导致PI3Kα酶活性的持续激活，并与内分泌治疗及CDK4/6抑制剂的耐药密切相关 [2] - 在多达40%的HR+/HER2-原发性及转移性乳腺癌中可检测到PIK3CA突变 [2] - 现行指南推荐HR+/HER2-的局部晚期或转移性乳腺癌的一线标准治疗为内分泌治疗联合CDK4/6抑制剂，但对于携带PIK3CA突变并发生耐药的患者，PI3K通路抑制剂将提供新的治疗选择 [2] - 早期研发的PI3Kα抑制剂（如alpelisib、inavolisib）在临床研究中表明了显著的无进展生存时间改善，但因其同时抑制野生型PI3Kα，并常见高血糖、皮疹、腹泻等机制相关毒性，影响长期治疗的耐受性和依从性 [3] - 作为新一代突变选择性PI3Kα抑制剂，GenSci145片基于其与目标适应症高度相关的作用机制，以及同靶点产品的开发经验与验证结果，具备了明确的临床开发价值和潜在差异化优势 [3]