公司研发进展 - 子公司金赛药业开发的1类创新型化学药品GenSci145片获得国家药监局临床试验批准 [1] - 该药物为新型突变选择性PI3Kα抑制剂 适应症为携带PIK3CA突变的局部晚期或转移性实体瘤 [1] - 公司将积极推进该研发项目 并按规定履行后续信息披露义务 [2] 药物特性与临床前数据 - GenSci145片在临床前研究中展现出对多种PIK3CA热点突变的选择性抑制活性 [2] - 该候选药物表现出良好的血脑屏障穿透能力 [2] - 临床前研究中未观察到高血糖等传统副作用 [2] 目标疾病与市场潜力 - 药物拟用于治疗携带PIK3CA突变的局部晚期或转移性实体瘤 [1] - PIK3CA基因突变在乳腺癌中占30%~40% 是乳腺癌发生和进展的重要因素 [1] - 该突变可导致PI3K-AKT-mTOR信号通路异常激活 促进肿瘤生长并导致对内分泌治疗、化疗和靶向治疗的耐药 [1] 药物开发背景与临床需求 - 早期开发的PI3Kα抑制剂靶向性差 同时抑制野生型PI3Kα 常导致高血糖、皮疹、腹泻等毒性 影响患者长期治疗的耐受性和依从性 [2] - 临床亟需靶向性更高、安全性和耐受性更好的PI3Kα抑制剂以改善患者疗效和预后 [2] - GenSci145片有望为PI3K突变肿瘤伴随脑转移的患者提供有效治疗手段 填补临床需求空白 [2]