撰文丨王聪 编辑丨王多鱼 排版丨水成文 BET 蛋白失调会导致组蛋白异常乙酰化，从而在恶性肿瘤中引发 c-Myc、NF-κB 等致 癌基因表达。 TQB3617 是 正大天晴 开发的 一种 口 服 BET 抑制剂 ，能竞争性结合 BET 蛋白并抑制其活性。 这项 1 期临床试验评估了 TQB3617 在 复发或难治性淋巴瘤 患者中的安全性、药代动力学和疗效。主要终点为安全性、剂量限制性毒性 （DLT） 以及推荐的 2 期临床剂量 （RP2D） 。次要终点包括药代动力学和疗效。 这项 1 期临床试验采用 3+3 剂量递增设计，共纳入 39 名患者，每天一次接受口服 TQB3617 （0.05 至 0.25 毫克剂量） 治疗。在 0.1 毫克剂量组中，有 1 名 患者出现 3 级带状疱疹；在 0.25 毫克剂量组中，有 1 名患者出现 3 级血小板减少症和皮下出血。安全监测委员会选定了 0.1 毫克剂量，每天一次，在两个 21 天周期后，后续周期为 14 天用药，7 天停药，作为推荐的 2 期临床试验剂量。最常见的 3-4 级治疗相关不良事件 （TRAE） 是血小板减少症 （14/39， 36%） 。3 名患者因 ...