速递|超替尔泊肽30倍!新口服三靶点减重药进行临床开发
药物研发进展 - 歌礼制药首款口服GLP-1R/GIPR/GCGR三靶点激动剂多肽ASC37于11月30日正式进入临床开发阶段 [5] - ASC37在非人灵长类动物研究中平均绝对口服生物利用度达到4.2%,分别是口服司美格鲁肽、替尔泊肽和retatrutide的约9倍、30倍和60倍 [5] - 公司计划于2026年第二季度向美国FDA提交ASC37口服片用于治疗肥胖症的新药临床试验申请 [7] 药物技术优势 - ASC37的研发基于公司的两大核心技术平台:基于结构的AI辅助药物发现体系和口服多肽递送增强技术 [5] - 在激活GLP-1R、GIPR和GCGR三大受体方面,ASC37的活性水平分别较retatrutide提升约5倍、4倍和4倍 [5] - ASC37口服片在非人灵长类动物研究中的平均表观半衰期约为56小时,支持每日一次甚至更低频率的口服给药 [7] - 口服给药后ASC37的药物暴露量约为retatrutide的57倍,更高的暴露量意味着更充分的药效 [7] 行业背景 - GLP-1受体激动剂是通过激活GLP-1受体,以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高糖素分泌、延缓胃排空并抑制食欲,从而达到降低血糖和减肥作用的新型降糖药 [16]