速递|默沙东入局小分子GLP-1:减重竞赛进入口服与BD新阶段

默沙东启动小分子GLP-1临床试验 - 2026年2月5日,默沙东注册其小分子GLP-1受体激动剂MK-4082的全球一期临床试验,标志着公司正式加入GLP-1减重药物竞赛 [4] - 该一期临床计划入组120例健康受试者,主要评估安全性、耐受性及药代动力学,预计于2026年8月完成 [4] - 该时间表显示项目处于“快速验证可行性”的早期阶段,但在GLP-1赛道高度拥挤的背景下,其战略信号意义大于临床阶段本身 [4] 跨国药企在GLP-1赛道的布局策略分化 - 礼来与诺和诺德作为先驱,采取“全维度覆盖”策略,覆盖从注射到口服、从单靶点到多靶点激动剂,力图构建系统性护城河 [6] - 后进入者更多采取差异化切口,例如罗氏通过收购Carmot获得GLP-1/GIP及小分子GLP-1资产,并引进Zealand Pharma的Amylin项目,以建立机制多样性优势 [6] - 阿斯利康与默沙东均从传统代谢疾病领域切入,选择小分子GLP-1这一有口服潜力的方向,阿斯利康随后还引进了石药集团的月制剂GLP-1/GIP项目 [6] 小分子GLP-1成为后发药企的共同选择 - 对曾在DPP-4或SGLT-2时代建立优势的公司,小分子GLP-1在制造成本、给药便利性及长期用药场景中具备战略价值 [7] - 辉瑞在自研受挫后,以约100亿美元收购Metsera,并引进药友的小分子GLP-1项目,试图快速修复在减重赛道的存在感 [7] - 勃林格殷格翰引进Zealand的GLP-1/GCG项目,但布局重心更多在MASH等代谢并发症领域;艾伯维引进Gubra的Amylin资产;安进则推进GIPR抗体融合GLP-1的差异化路线 [7] - 赛诺菲在GLP-1领域早期受挫后尚未展开新布局,强生、诺华、葛兰素史克也未在减重GLP-1方向明确加码 [7] 中国企业在GLP-1领域的进展 - 恒瑞医药的GLP-1/GIP项目已启动三项三期临床,走在全球开发节奏前列 [8] - 诚益生物与阿斯利康合作的小分子GLP-1项目处于二期临床阶段 [8] - 翰森医药与默沙东相关的小分子GLP-1项目启动一期临床,补齐了中国资产在小分子GLP-1赛道的国际存在感 [8]

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