礼来公司新药FOUNDAYO获批上市 - 2026年4月1日，礼来公司宣布其口服药物FOUNDAYO (orforglipron，奥氟格列隆) 片剂获得美国FDA批准上市 [2] - 该药是全球首个获批的每日一次口服GLP-1受体激动剂，用于成人肥胖或超重（伴有至少一种体重相关合并症）患者的长期体重管理，需配合低热量饮食和增加体力活动 [2] 产品核心优势 - 便利性优势：作为小分子药物，FOUNDAYO不会被胃酸轻易破坏，可于一天中任意时间服用，不受进食、饮水限制，生活便利度完胜 [4] - 疗效优势：在礼来公布的Phase 3头对头临床试验 (ACHIEVE-3) 中，FOUNDAYO在降糖（降HbA1c）和减重效果上，均显著优于已上市的口服司美格鲁肽 [4] 适应症与用法用量 - 适应人群：适用于成人肥胖患者（BMI≥30kg/m²），或伴有至少一种体重相关合并症（如高血压、2型糖尿病等）的超重成人患者（BMI≥27kg/m²） [9] - 用法：口服，每日一次，整片吞服，禁止掰开、碾碎或咀嚼 [7] - 剂量递增方案：起始剂量为0.8mg每日一次，服用至少30天，后续可逐步递增至2.5mg、5.5mg、9mg、14.5mg，最大维持剂量为17.2mg，每日一次，各剂量递增需至少间隔30天 [10][12] - 特殊剂量调整：与强效CYP3A4抑制剂（同时抑制OATP1B）合用时，最大剂量为9mg每日一次 [12] - 漏服处理：若漏服应尽快补服，但不应加倍服用下一剂；若连续漏服7剂或更多，应从较低剂量重新开始递增 [12] 药物相互作用 - CYP3A4抑制剂：与强效CYP3A4抑制剂同时使用时，FOUNDAYO最大剂量为9mg/日，应避免与同时抑制OATP1B的强效CYP3A4抑制剂合用 [21] - CYP3A4诱导剂：避免与强效CYP3A4诱导剂合用；与中度诱导剂合用时，应监测有效性并根据需要增加剂量 [21] - 辛伐他汀：与FOUNDAYO合用时，辛伐他汀剂量不应超过20mg每日一次 [21] - 口服药物吸收：FOUNDAYO延迟胃排空，可能影响同时服用的其他口服药物的吸收 [21] 作用机制与药效学 - 作用机制：FOUNDAYO是一种GLP-1受体激动剂，可与人类GLP-1受体结合并激活该受体 [27] - 药效学：在动物研究中，orforglipron分布到并激活了调节食欲和食物摄入的大脑区域的神经元；该药可减轻体重，减少食物摄入量，并延迟胃排空 [27]