文章核心观点 - Sapu Nano公司公布了其基于Deciparticle™专利技术的依维莫司静脉注射制剂Sapu003的最新研究数据 数据显示该制剂能显著降低药物在胃肠道的蓄积 从而有望解决口服依维莫司的主要胃肠道毒性问题 并提升药物耐受性和患者间暴露量的一致性 同时保留了药物的抗肿瘤疗效 [1][2][4] 药代动力学与组织分布数据 - 静脉注射Sapu003相比口服给药 能将胃肠道部位的依维莫司暴露量大幅降低 胃部暴露量降低67倍 小肠降低15.7倍 大肠降低7.4倍 [2] - 口服给药后 依维莫司在胃部的药物浓度是血浆浓度的2,448倍 在小肠是750倍 在大肠是323倍 而静脉注射Sapu003在相同部位仅为血浆浓度的36至48倍 [2] - 这些数据为口服依维莫司常见的胃肠道毒性（如口腔炎、黏膜炎、腹部不适、腹泻）提供了明确的机制解释 [2] 药物疗效与临床潜力 - 在临床前模型中 Sapu003实现了97%至98%的肿瘤抑制率 其疗效优于紫杉醇 [3] - 通过静脉给药绕过胃肠道 Sapu003能避免局部药物浓度过高从而降低毒性 产生更稳定的全身药物暴露量 并增强药物向肿瘤组织的渗透 [3][6] - 研发副总裁表示 Sapu003通过将胃肠道蓄积量降低高达67倍 有望提供一种耐受性更好、临床应用范围更广的依维莫司 [4] 产品与技术平台 - Sapu003是采用Sapu Nano专有Deciparticle技术研发的新型静脉注射用依维莫司纳米颗粒制剂 旨在解决口服依维莫司的低生物利用度、肠道毒性及患者暴露量差异过大等问题 [4] - Deciparticle是一项专有纳米技术 能将疏水性分子包裹成小于20纳米的均匀纳米颗粒用于静脉给药 该平台可改善系统暴露量、减少胃肠道积累并支持精准递送 [5] - Sapu Nano是一家临床阶段生物技术公司 专注于开发基于Deciparticle平台的纳米药物疗法 以优化疏水性抗肿瘤药物及肽类药物的体内递送 [6] 公司运营与基础设施 - 公司拥有一体化的ISO-5 cGMP生产设施 可支持从制剂研发快速转化为临床试验供药 [7]