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eicosapentaenoic acid (EPA)
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Amarin Highlights Key Data Providing Mechanistic Insights into Eicosapentaenoic Acid (EPA) at ESC 2025
Globenewswire· 2025-08-31 20:30
新闻核心观点 - 公司Amarin在2025年欧洲心脏病学会大会上公布了关于VASCEPA/VAZKEPA(二十碳五烯酸乙酯)潜在作用机制的新体外研究数据,这些数据进一步揭示了该药物在降低心血管风险方面可能超越其已知降甘油三酯作用的抗炎机制 [1][2] 药物作用机制新发现 - 体外分析评估了二十碳五烯酸对单核细胞衍生巨噬细胞中Nod样受体蛋白3炎性体激活的调节作用,提示其可能通过调节ATP–P2X7轴和下游NLRP3激活来对抗动脉粥样硬化性心血管疾病中的炎症 [3][4][5] - 关键发现表明,二十碳五烯酸可能减少来自有无动脉粥样硬化性心血管疾病个体的受刺激单核细胞衍生巨噬细胞中的细胞外ATP释放和caspase 1激活,这为心血管风险降低提供了新的初步证据 [5][6] 对脂蛋白(a)氧化的影响 - 另一项分析评估了二十碳五烯酸对脂蛋白(a)氧化的抑制作用及其对内皮细胞氧化应激和促炎蛋白表达的影响,结果显示二十碳五烯酸能减弱脂蛋白(a)氧化及其对氧化应激和促炎蛋白表达的作用 [7][8] - 机制研究见解表明,二十碳五烯酸通过一种有效的以脂质为中心的清除机制来抑制脂蛋白氧化,通过抑制脂蛋白(a)氧化,可能减少其对内皮功能障碍和炎症的影响 [9] 药物背景与市场地位 - VASCEPA是美国食品药品监督管理局批准的第一个仅含活性成分二十碳五烯酸乙酯的处方疗法,自2013年首次在美国上市以来,已被处方超过2500万次 [12] - 该药物在美国以外的多个市场获得批准和销售,包括加拿大、中国、澳大利亚、部分中东国家,并在欧洲以品牌名VAZKEPA上市,已在瑞典、芬兰、英格兰/威尔士、西班牙等多个欧洲国家获批销售 [12]