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曲贝替定
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努力寻找药物合成的最优解(弘扬科学家精神)
新浪财经· 2026-01-27 11:20
公司核心技术与成就 - 公司研究员马大为改进了乌尔曼反应,其发现的氨基酸分子催化剂可显著提升碳碳和碳杂键的偶联反应效率,解决了碳—杂原子键构建的科学难题[4] - 公司团队在2015年发现了草酰二胺配体,首次实现了芳基氯化物的高效碳杂键偶联反应,该成果被称为"乌尔曼—马"反应,已广泛应用于新药研发和新材料创制[6] - 公司为抗癌药曲贝替定开发了新的合成路线,仅需26个步骤,比原路线缩短了1/3,该成果已成功投入生产[8] - 公司已完成超过70种复杂活性天然产物的高效全合成,其中近半是首次全合成[8] 行业影响与市场地位 - 公司改进的乌尔曼反应成果被一些国际同行评价为"现代药物发现最常用的方法之一"[4] - 公司已成为曲贝替定原料药的全球最大供应商,其研究成果惠及全球数万名患者[8] - 公司领导的生命有机化学国家重点实验室已成为国际知名的有机合成研究中心,培养了近百名研究生和博士后,其中20余人已在国内外知名高校担任教授[8] 研发理念与战略方向 - 公司致力于在交叉学科中寻找真问题,早期即转向当时国内尚属空白的有机化学与生命科学交叉的药物合成研究领域[4] - 公司的研发核心是努力寻找药物合成的最优解,每简化一步合成步骤以降低制药成本,让患者买到更便宜的药[7] - 公司鼓励挑战前沿课题,秉持"研究真问题,值得持之以恒地投入"的理念[9] - 公司研究员马大为将所获未来科学大奖的300万元奖金用于设立"未来奖学金",以支持年轻人才培养[9]
中山大学陈森华:向海问药,耕耘“蓝色药田”丨海上新农人②
南方农村报· 2025-11-17 09:09
行业潜力与资源基础 - 接近90%的海洋微生物尚未被发现,开发潜力巨大 [2] - 国际上已从特殊生境海洋生物中发现超4万个结构独特的海洋天然产物,许多具有新颖化学结构和独特药理作用机制 [17][18] - 海洋天然产物与成药库分子具有较高相似度,为创新药物研发提供物质基础 [19] - 研究团队已建成国内首个"海洋天然产物化合物库",保藏海洋化合物3000多个,并建立南海海洋微生物菌株库,保藏菌株10000余株 [77] 研发进展与候选药物 - 全球有十几种从海洋天然产物中开发的抗癌新药已成功上市,如从加勒比海鞘中分离的曲贝替定于2007年获欧盟批准 [22][23][24] - 团队成功发现抗血栓和抗脑胶质瘤两种候选药物,其中抗血栓药物基本完成成药性评价 [29] - 2020年从西沙群岛皱瘤海鞘真菌中分离出化合物isaridin E (ISE),实验显示对动脉血栓和静脉栓塞模型均有显著改善作用,且出血风险较氯吡格雷大大降低 [52][53] - 团队已发现一批抗肿瘤、抗病毒、抗心血管疾病海洋化合物 [76] 技术方法与研发挑战 - 研发过程涉及从海底获取样本、分离菌株、发酵、提纯、解析结构等繁琐环节,从一万株菌株中可能仅有一株有用 [25][26] - 从数之不尽的天然产物中筛选特定疾病药物难度极大,如同大海捞针 [28][50] - 候选药物需完成三期临床实验,但临床试验资金需求大,很多候选药物难以进入临床阶段 [63] - 团队正通过完善制备工艺提高生产效率,以降低生产成本,增加成药可能性 [66] 应用领域拓展 - 海洋药物研究应用范畴广泛,除人类用药外,还可用于开发农药、兽药及新型菌剂,促进种植业产量提升 [81][82][83] - 未来在大数据和AI技术支持下,可更高效精准解析复杂海洋天然产物分子结构,并通过基因预测蛋白质结构和功能 [78][79] 研发团队与平台建设 - 团队聚焦"海洋资源→活性成分→药物研发"全链条研究,涵盖海洋活性天然产物新结构发现、活性筛选、结构改造及新型海洋酶催化剂挖掘等方向 [8][74][75] - 研究平台配备气相色谱、核磁共振波谱仪等高精尖设备,支持分子结构解析等核心研究工作 [12][88]