撰文丨王聪 编辑丨王多鱼 排版丨水成文 KRAS 基因的错义突变常常导致其持续激活，从而引发下游信号级联失调，进而驱动肿瘤发生。 KRAS 基因突变存在于近 25%的人类癌症中，并且在一些最常见 的癌症类型中频繁出现，例如 肺癌 （35%） 、 结直肠癌 （49%） 和 胰腺腺癌 （92%） 。 在所有的 KRAS 基因突变中， KRAS G12D 、 KRAS G12V 、 KRAS G12C 最为常见，分别占比 29%、 23% 和 15%。一直以来，KRAS 被认为是难成药靶点， 直到最近才有两款小分子抑制剂获批上市， 分别是 索托拉西布 （ sotorasib ） 和阿达格拉西布 （ adagrasib ） ，均靶向抑制 KRAS G12C ， 这也意味着， 更 多的 KRAS 基因突变仍无药可用，因此，迫切需要开发 能够靶向 KRAS G12C 以外突变的特异性抑制剂。 2025 年 6 月 19 日，EnFuego 公司和北卡罗来纳大学教堂山分校的研究人员合作，在 Cell 子刊 Cancer Cell 上发表了题为： A first-in-class EGFR-directed KRAS G12 ...