药物研发突破 - 口服候选药物GRK偏向型β2AR部分激动剂ATR-258在临床前试验中显示出与注射版GLP-1类药物类似的血糖调控和减重效果，且未出现GLP-1类药物常见的肌肉量减少副作用[2] - ATR-258通过激活骨骼肌新陈代谢改善血糖控制和身体成分，避免了GLP-1类药物的食欲减退、肠胃问题等副作用[3] - 该药物采用偏向与G蛋白偶联受体激酶(GRK)偶联的β2肾上腺素受体(β2AR)通路选择性激动机制，代表全新治疗类型[8] 临床研究进展 - 在48名健康受试者和25名2型糖尿病患者中的1期临床试验显示，ATR-258具有良好的药代动力学特性和耐受性[13] - 与标准β2受体激动剂相比，ATR-258显示出更低的心脏副作用；与GLP-1受体激动剂利拉鲁肽相比，肌肉副作用更少[12] - Atrogi AB公司计划开展更大规模2期临床试验，验证在人类患者中的效果[16] 潜在应用价值 - ATR-258可能实现健康减重(只减脂肪不减肌肉)，且无需注射给药[15] - 该药物既可单独使用，也可与GLP-1类药物联合使用，因两者作用机制完全不同[15] - 研究结果表明未来可能在不减少肌肉量的情况下改善代谢健康，这对2型糖尿病和肥胖症治疗具有重要意义[6]