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脱氨官能化
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中国化学家偶然发现,一个超简单反应,竟然能解决世纪难题
36氪· 2025-11-10 17:05
研究核心突破 - 开发出一种名为“N-硝基胺介导直接脱氨官能团化”的新技术,将传统复杂、危险的芳香胺加工工艺优化为简单、安全且高效的新方法 [1][2] - 该技术将胺根活化为N-硝基胺,相比传统重氮盐方法,反应更温和、安全性显著改善,同时具备足够活性进行后续反应 [7][11] 技术优势与机理 - 新方法反应机理从普通胺开始,经脱水转化为N-硝基胺中间体,通过质子迁移和互变异构化,最终脱氨并生成新化学键(如氯代吡啶)[10] - 相比传统方法,新技术无需额外的金属试剂(如铜离子),反应更干净、更高效,避免了含重金属废液的产生 [11][16] - 该方法几乎不受氨基在芳环上位置的影响,兼容氟、溴、氧、硫等多种卤素和杂原子键,以及各种碳-碳键,覆盖了化工应用上的主要化学键类型 [13] - 反应体系足够温和干净,可实现“一锅到底”的连续反应,无需中间纯化步骤,并已完成公斤级实验,逼近真实工业生产规模 [15] 行业应用与影响 - 在农业领域,新技术可应用于年产量以万吨计的农药(如除草剂2,4-D)合成,通过消除对铜盐催化的依赖,有望大幅降低成本和污染排放 [16] - 在医药领域,可优化如抗癌药甲磺酸伊马替尼等复杂药物的生产工艺,其生产过程中多次重氮化替换环节的优化,可能显著降低生产成本和药品价格 [18] - 新方法能极大缩短新药研发迭代周期,候选物的合成可能从几个月缩短至几天,制药周期的加快有望及时挽救更多生命 [20] - 在材料领域,新技术可用于生产手机、电脑主板和芯片的封装树脂所用芳香胺固化剂,有望降低生产成本并获得更耐热、高效、轻质的电路材料,提升电子设备性能并降低能耗 [20]