整理 | GLP1减重宝典内容团队 GIP（胃抑制多肽）是一种由肠道K细胞分泌的多肽类激素，与GLP-1（胰高血糖素样肽-1）一起被称为肠促胰素。肠促胰素通过刺激胰岛素分 泌，帮助清除大约80%饮食中吸收的葡萄糖。对于2型糖尿病（T2D）患者来说，肠促胰素的功能几乎完全丧失，因此恢复这一功能对糖尿病治 疗至关重要。近期的研究表明，GIP在肠促胰素中扮演着最重要的角色。口服葡萄糖后，约44%的胰岛素分泌是由GIP刺激产生的，而GLP-1仅 占22%。 替尔泊肽是一种基于GIP序列改造的多肽，是目前研究进展最快的GLP-1/GIP双受体激动剂，也是GIP受体激动剂中的领军药物。通过对GIP进 行C20不饱和脂肪酸侧链修饰，替尔泊肽的半衰期可达到5天，支持每周一次的给药频率。 在受体亲和力方面，替尔泊肽主要偏向于GIP受体 ，其GIP受体的效价与天然GIP相当，而对GLP-1受体的效价比天然GLP-1低约13倍。临床试验表明，替尔泊肽在控制血糖和减轻体重方面优于 GLP-1单一受体激动剂——司美格鲁肽。近期研究发现，降低起始剂量和增加剂量的幅度可以有效减少替尔泊肽的副作用，而胃排空速率对餐 后血糖的影响也被证明是重 ...

整理 | GLP1减重宝典内容团队 替尔泊肽是一款葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）受体和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体的双重激动剂，它通过模拟GLP-1和GIP的作用来 降低血糖水平。GLP-1和GIP是一种肠道激素，它在血糖升高时促进胰岛素的分泌，并在血糖正常时抑制胰高血糖素的分泌，从而有助于维持血 糖平衡。替尔泊肽的降糖作用是葡萄糖依赖性的，这意味着 它只在血糖水平升高时才会促进胰岛素的释放 ，而在血糖水平正常或降低时，其促 进胰岛素分泌的作用会减弱或停止。 因此，对于血糖正常的健康人来说，替尔泊肽不会引起低血糖，因为 它不会在血糖正常时刺激胰岛素的过量分泌 。这一特性使得替尔泊肽在治 疗2型糖尿病和肥胖患者时相对安全，因为它可以帮助控制餐后血糖升高而不会导致低血糖风险。 ▍ 替尔泊肽降糖的作用机制 尽管目前有多种降糖药物可供选择，但许多患者仍难以达到理想的血糖控制目标。传统的降糖药物如二甲双胍、磺脲类和胰岛素虽然有效，但 在体重增加、低血糖风险等方面存在局限性。因此，开发新型降糖药物成为医学界关注的焦点。近年来，胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激 动剂因其多重代谢获益而备受关注。替尔泊肽和司 ...